氯法拉滨Clofarabine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（嘌呤类似物抗代谢类抗肿瘤药）
• 来源与性状
  氯法拉滨是合成的核苷类似物，通过化学修饰设计而成，白色至类白色冻干粉末制剂，需静脉注射。其分子结构通过干扰DNA合成与修复发挥抗肿瘤作用，2004年获FDA批准用于白血病治疗。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。作为抗肿瘤药物，需严格遵循临床用药规范，但因不属于麻醉、精神或放射性药品，无需特殊管制。
• 临床价值
  挽救药（R）。适用于至少两种既往治疗方案失败的1-21岁复发/难治性急性淋巴细胞白血病（ALL）患者，其疗效基于诱导肿瘤细胞凋亡和抑制增殖的双重机制。

二、核心功效与临床应用

• 核心功效
  通过抑制DNA聚合酶和核糖核苷酸还原酶，阻断白血病细胞DNA合成，同时破坏线粒体膜电位，诱导细胞凋亡。
• 临床应用
  适应症：
  1. 儿童及青少年（1-21岁）复发性或难治性急性淋巴细胞白血病（ALL）的二线治疗。
     用法用量：
     • 静脉滴注52mg/m²，每日一次，持续2小时，连续5天为一周期。
     • 需用5%葡萄糖或0.9%氯化钠稀释至0.15-0.4mg/mL，24小时内使用。
     • 下一周期需待器官功能恢复（通常2-6周），并根据肌酐清除率（Ccr）调整剂量：Ccr 30-60mL/min者剂量减半，Ccr<30mL/min者无推荐方案。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  血液系统：发热性中性粒细胞减少（>90%）、贫血、血小板减少。
  心血管：低血压（35%）、高血压（25%）、心动过速。
  消化系统：恶心（54%）、呕吐（40%）、腹泻（36%）。
  全身反应：毛细血管渗漏综合征（10%）、全身炎症反应综合征（SIRS）。
  感染风险：菌血症（18%）、肺炎（12%）。
  肝毒性：转氨酶升高（50%）、高胆红素血症（30%）。

• 禁忌与风险
  绝对禁忌：对成分过敏者。
  相对禁忌：

  • 严重肝肾功能不全（需剂量调整）。
  • 活动性感染未控制者。
    高风险人群：
  • 肿瘤负荷高者需预防肿瘤溶解综合征（TLS），包括水化、别嘌醇及监测尿酸。
  • 既往骨髓抑制者易加重血细胞减少。

• 注意事项

  1. 监测要求：治疗前及每周期评估肝肾功能、血常规（重点监测中性粒细胞）。
  2. 预防措施：
     • 使用皮质类固醇（如氢化可的松）预防SIRS。
     • 持续静脉补液减少TLS风险。
  3. 紧急处理：出现SIRS或毛细血管渗漏时立即停药，并予利尿剂、白蛋白及支持治疗。

医疗建议声明

本信息仅供参考，具体治疗方案需由肿瘤专科医生根据患者个体情况制定。使用期间需在具备抗肿瘤治疗经验的医疗团队监护下进行。