罗匹尼罗Ropinirole
编码XM9D35
核心定义
一、药物基本属性
药品分类
化学药品（非麦角类多巴胺受体激动剂）
来源与性状
罗匹尼罗（Ropinirole）是一种人工合成的选择性多巴胺D2和D3受体激动剂，以盐酸盐形式存在。其缓释片剂通过特殊制剂工艺延长药物释放时间，减少每日服药次数，提高患者依从性。自20世纪90年代研发以来，逐步成为帕金森病治疗的重要药物之一。
管理级别
非管制处方药（Rx-G）。因其作用机制明确且无成瘾性，未被纳入麻醉、精神类或特殊管制药品范畴。
临床价值
替代药（A）。主要用于帕金森病的辅助治疗，尤其与左旋多巴联用时可延长疗效、减少运动波动，但非一线单药治疗方案。
二、核心功效与临床应用
- 改善运动症状
- 运动迟缓：激活纹状体D2/D3受体，增强运动信号传导，提升动作启动速度和流畅性。
- 静止性震颤：调节基底神经节异常电活动，显著减轻手部、下颌等部位的震颤幅度。
- 肌强直缓解：通过多巴胺能通路抑制肌张力增高，增加关节活动度。
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延长左旋多巴疗效
联合用药时，可延长“开期”（症状缓解阶段），缩短“关期”（症状恶化阶段），减少运动功能波动。 - 非运动症状改善
对帕金森病相关的睡眠障碍（如快速眼动期睡眠行为异常）有调节作用，可能通过中枢多巴胺能调控实现。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 常见：恶心（30%-40%）、头晕（15%-20%）、嗜睡（10%-15%）、体位性低血压（5%-10%）。
- 偶见：幻觉（老年患者多见）、冲动控制障碍（如病理性赌博、暴食）。
禁忌与风险
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禁忌人群：
- 严重肝功能不全者（药物代谢受阻导致血药浓度升高）。
- 对成分过敏或既往出现多巴胺激动剂相关严重不良反应者。
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特殊人群警示：
- 肾功能不全患者无需调整剂量，但终末期肾病需谨慎（缺乏研究数据）。
- 妊娠期及哺乳期禁用（缺乏安全性证据）。
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停药方法：
需在7天内逐步减量，避免撤药综合征（如高热、意识障碍）。具体方案：- 前4天：每日3次减为2次。
- 后3天：每日1次直至停用。
注意事项
- 初始治疗需缓慢滴定剂量（如首周0.75mg/日，4周内增至3mg/日）。
- 与抗精神病药（如喹硫平）联用可能拮抗多巴胺能效应，需监测疗效。
参考文献
（依据权威药理学文献及临床指南整合）