多巴胺类Dopaminergic agents

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（人工合成的多巴胺受体激动剂及前体药物）
• 来源与性状
  多巴胺类药物包括天然存在的神经递质多巴胺及其衍生物。左旋多巴（Levodopa）最初从豆科植物提取，现为人工合成的白色结晶粉末，水溶性较差。多巴胺激动剂如普拉克索、罗匹尼罗等均为合成化合物，具有特定的立体构型以增强受体选择性。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：多巴胺类药物未列入麻醉药品或精神药品管制目录，但需通过医生处方使用。部分剂型如多巴胺注射液因具有剂量依赖性心血管效应，需严格监控使用。
• 临床价值
  首选药（F）
  原因：左旋多巴是帕金森病治疗的"金标准"，可显著改善运动症状；多巴胺受体激动剂作为一线单药或联合用药，尤其适用于早发型患者。

二、核心功效与临床应用

1. 抗帕金森病核心机制

   • 左旋多巴作为多巴胺前体，穿透血脑屏障后脱羧转化为多巴胺，直接补充黑质纹状体通路缺失的神经递质。
   • 多巴胺受体激动剂（如普拉克索）选择性激活D2/D3受体，模拟内源性多巴胺功能。

2. 抗休克作用（限多巴胺注射液）

   • 低剂量（2-5 μg/kg/min）：激活肾血管多巴胺受体，增加肾血流量和尿量。
   • 中剂量（5-10 μg/kg/min）：激动β1受体增强心肌收缩力，提升心输出量。
   • 高剂量（>10 μg/kg/min）：α受体介导的血管收缩作用升高血压。

3. 其他临床应用

   • 辅助催产（通过激动子宫平滑肌多巴胺受体）
   • 难治性恶心呕吐的调控（作用于化学感受器触发区）
   • 垂体瘤相关高泌乳素血症（溴隐亭等药物抑制泌乳素分泌）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 运动并发症：长期使用左旋多巴可致"剂末现象"、"开关现象"及异动症（发生率约40%）
  • 心血管反应：体位性低血压（多巴胺激动剂常见）、窦性心动过速（多巴胺注射液过量时）
  • 精神症状：幻觉（D2受体过度激活）、冲动控制障碍（如病理性赌博，普拉克索风险达17%）

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：嗜铬细胞瘤（因诱发高血压危象）、未纠正的心律失常、对药物成分过敏
  • 相对禁忌：闭角型青光眼（左旋多巴可能升高眼压）、黑色素瘤病史（左旋多巴代谢产物促进黑色素合成）

• 特殊注意事项

  • 用药监测：需定期评估UPDRS评分（帕金森病）或血流动力学指标（休克治疗）
  • 剂量调整：肾功能不全者（eGFR<30）需减少多巴胺激动剂剂量
  • 药物相互作用：与MAO抑制剂联用可致高血压危象，需间隔至少14天

重要提示：多巴胺类药物的剂量与给药方案需严格遵循个体化原则，任何治疗调整均应在神经内科或重症医学专科医师指导下进行。