阿扑吗啡Apomorphine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（吗啡衍生物）
• 来源与性状
  阿扑吗啡是吗啡经脱水处理后的半合成衍生物，化学结构中去除了一个水分子，失去阿片受体激动活性。性状为白色或类白色结晶粉末，微溶于水。历史上最早作为催吐剂开发，现主要用于帕金森病运动症状管理。
• 管理级别
  Rx-C2.2（第二类精神药品）
  因具有中枢神经系统作用，可能引发依赖性，需严格管控处方和使用流程。
• 临床价值
  挽救药（R）
  用于帕金森病患者突发性运动功能丧失（“关期”）的快速逆转，起效时间约10分钟，是急性症状管理的核心药物。

二、核心功效与临床应用

1. 帕金森病运动波动管理
   • 通过激活D1/D2多巴胺受体快速改善肌强直、震颤
   • 皮下注射用于“关期”急救（每日最大剂量≤10mg）
   • 舌下含片适用于无法注射患者的维持治疗

2. 中枢性催吐

   • 刺激延髓化学感受区（CTZ）催吐，用于误服毒物急救（已逐步被洗胃替代）

3. 勃起功能障碍（超说明书使用）

   • 激活下丘脑多巴胺受体促进性反射，需舌下含服（剂量2-6mg）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  急性反应（发生率>30%）：
  ▶ 注射部位反应（红斑/硬结，68%）
  ▶ 突发性嗜睡（可能无预警，27%）
  ▶ QT间期延长（剂量依赖性）
  长期风险：
  ▶ 冲动控制障碍（病理性赌博/购物，12%）
  ▶ 角膜内皮细胞丢失（持续用药3年以上者）

• 禁忌与风险

  1. 禁用于心衰（NYHA III-IV级）、嗜铬细胞瘤患者
  2. 禁止联用5-HT3拮抗剂（昂丹司琼等）——引发严重低血压风险
  3. 驾驶警告：用药后24小时内禁止操作机械
  4. 需预服多潘立酮（用药前3天开始，每次10mg tid）

临床使用要点

• 剂量滴定：起始0.2mg皮下注射，每周增加0.1mg至疗效稳定
• 药效监测：用药期间每6个月需进行角膜内皮细胞计数
• 撤药综合征：突然停药可能诱发恶性高热，需在2周内逐渐减量

特别声明：本药物使用需在运动障碍疾病专科医师指导下进行，患者需签署知情同意书并定期接受多学科评估（含精神科/眼科）。