乙酰二氢可待因酮Acetyldihydrocodeinone

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（半合成阿片类镇痛药）

来源与性状

• 来源：羟考酮（Oxycodone）为蒂巴因（thebaine）的半合成衍生物，乙酰二氢可待因酮（Acetyldihydrocodeinone）是羟考酮的化学别名，其结构与可待因和二氢可待因酮相关。
• 性状：白色或类白色结晶性粉末，易溶于水、乙醇，化学性质稳定，通常以盐酸盐形式存在。

管理级别

• 级别：Rx-C1（麻醉药品）
• 原因：属于阿片类镇痛药，具有强效镇痛作用和高成瘾风险，需严格管制以防止滥用。

临床价值

• 分类：限制使用药（H3）
• 原因：尽管对中重度疼痛有效，但成瘾性、呼吸抑制等严重副作用限制了其临床应用，需在严格监控下使用。

二、核心功效与临床应用

1. 镇痛作用：
   • 用于中至重度疼痛（如术后疼痛、癌症疼痛、创伤性疼痛）。
   • 通过激动中枢μ-阿片受体和κ-阿片受体，抑制疼痛信号传递。
2. 其他适应症：
   • 部分国家用于慢性非癌性疼痛（需长期评估风险与获益）。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 常见：恶心、呕吐、便秘、嗜睡、头晕。
• 严重：呼吸抑制（剂量依赖性）、低血压、药物依赖、戒断综合征。

禁忌与风险

1. 绝对禁忌：
   • 严重呼吸功能不全、急性哮喘、高碳酸血症。
   • 已知对阿片类药物过敏者。
2. 相对禁忌：
   • 肝肾损伤（需调整剂量）、颅内压增高、甲状腺功能减退。
   • 孕妇（可能引起新生儿戒断综合征）及哺乳期妇女。
3. 相互作用：
   • 与苯二氮䓬类、酒精、其他中枢抑制剂联用可增强呼吸抑制风险。
   • CYP3A4抑制剂（如克拉霉素）可能升高血药浓度。

参考文献

1. 药理学权威文献：
   • Brunton, L. L., Hilal-Dandan, R., & Knollmann, B. C. (2021). Goodman & Gilman's: The Pharmacological Basis of Therapeutics（第14版）. 阿片类镇痛药章节。
2. 管制分类依据：
   • 中国《麻醉药品和精神药品管理条例》（2021年修订），羟考酮及其衍生物列为麻醉药品。
3. 临床指南：
   • WHO《癌症疼痛管理指南》（2018年），强调阿片类药物的分级使用与风险管控。
4. 安全性数据：
   • FDA羟考酮药品说明书（2023年更新），明确呼吸抑制与成瘾性警示。

注意：具体用药方案需由医生根据患者个体情况制定，严格遵循处方剂量与疗程。