萘普西诺Naproxcinod
编码XM9ES5
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(非甾体抗炎药,丙酸衍生物类) - 来源与性状
萘普西诺(Naproxcinod)是一种新型一氧化氮(NO)供体型非甾体抗炎药(NSAID),由法国NicOx公司研发,化学结构结合了萘普生(Naproxen)与一氧化氮释放基团。其设计旨在保留传统NSAIDs抗炎、镇痛作用的同时,通过释放NO减少胃肠道及心血管副作用。目前处于Ⅲ期临床研究阶段,尚未在全球范围内获批上市。 - 管理级别
无合法临床应用药物(U)
原因:未通过美国FDA及欧盟EMA的上市审批,未在任何国家完成注册流程,仅限临床试验使用。 - 临床价值
历史药物(H)
原因:因Ⅲ期临床数据显示其胃肠道安全性未显著优于传统NSAIDs,且未能证实心血管保护优势,研发进程终止,未进入临床应用。
二、核心功效与临床应用
- 药理作用
通过抑制环氧合酶(COX)减少前列腺素生成,发挥抗炎、镇痛及解热作用;同时释放NO,理论上可改善血管内皮功能,降低胃肠道黏膜损伤风险。 - 适应症(临床试验阶段)
拟用于骨关节炎、类风湿关节炎的疼痛及炎症控制。
三、使用禁忌与注意事项
-
副作用
临床试验中报告的副作用与传统NSAIDs类似,包括:- 胃肠道反应(腹痛、消化不良、消化道溃疡)
- 头痛、眩晕
- 心血管风险(血压波动、水肿)
- 肾功能异常(肌酐升高)
-
禁忌与风险
- 对NSAIDs过敏者禁用
- 活动性消化道出血或严重心功能不全患者禁用
- 妊娠晚期及哺乳期禁用(可能影响胎儿循环或乳汁分泌)
- 与抗凝药、糖皮质激素联用可能增加出血风险
特别提示
萘普西诺因疗效及安全性未达预期,已于2010年后终止研发,无合法上市版本。如需抗炎镇痛治疗,建议在医生指导下选择已获批的NSAIDs(如萘普生、布洛芬)或其他替代方案。
医疗建议:任何药物使用需经专业医生评估,个体化制定治疗方案。