美拖拉宗Metolazone

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（磺胺类利尿剂）

来源与性状
美托拉宗为人工合成的磺胺类衍生物，化学名为7-氯-1,2,3,4-四氢-2-甲基-3-(2-甲基苯基)-4-氧代喹唑啉-6-磺酰胺。其性状为白色或类白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于碱性溶液。该药于20世纪60年代开发，属于低效能利尿剂，作用机制与噻嗪类利尿剂相似，但具有独特的药代动力学特性，尤其在肾功能不全时仍能维持利尿效果。

管理级别
非管制处方药（Rx-G）。原因：美托拉宗不属于麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品，临床使用需医生处方，但无特殊管制要求。

临床价值
替代药（A）。原因：在顽固性水肿或需联合利尿治疗时，美托拉宗可作为噻嗪类或袢利尿剂的补充药物，尤其适用于对其他利尿剂反应不佳的充血性心力衰竭或肾病综合征患者。

二、核心功效与临床应用

1. 利尿作用

   • 抑制远曲小管近端和皮质部集合管的钠、氯离子重吸收，增加尿量，缓解液体潴留。
   • 临床用于治疗充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征及慢性肾功能不全相关的水肿。

2. 降压作用

   • 通过减少血容量和外周血管阻力降低血压，适用于原发性高血压的辅助治疗。

3. 联合治疗

   • 常与袢利尿剂（如呋塞米）联用，通过序贯阻断肾单位不同节段的钠重吸收，增强利尿效果，用于难治性水肿。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 电解质紊乱：低钾血症（发生率15%-30%）、低钠血症、低镁血症。
• 代谢异常：高尿酸血症（诱发痛风）、血糖升高（慎用于糖尿病患者）。
• 循环系统：直立性低血压、血容量不足。
• 其他：头痛、眩晕、胃肠道不适（恶心、呕吐）。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：严重低钾血症、低钠血症、肝性脑病、磺胺类药物过敏。
• 相对禁忌：
  • 肾功能严重损害（需密切监测电解质）。
  • 妊娠期（动物研究显示潜在胎儿风险，仅限明确必要情况使用）。
• 特殊人群：
  • 老年人需谨慎调整剂量，防止过度利尿导致跌倒风险。
  • 哺乳期应权衡利弊，药物可通过乳汁分泌。

监测要求

• 用药期间需定期检测血钾、血钠、肌酐及尿酸水平，必要时补充电解质。
• 长期使用者建议每3个月评估肾功能和代谢指标。

参考文献

（注：实际回答中不显示具体文献来源，此处为示例性说明）
依据利尿剂的药理学机制、磺胺类药物的化学特性及临床指南对美托拉宗的分类与使用建议，结合其在顽固性水肿和联合利尿治疗中的应用研究，确保信息符合循证医学原则。