美夫西特Mefruside
编码XM1DG9
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类：化学药品（磺胺类衍生物）。
- 来源与性状：
- 来源：人工合成的有机化合物，属于苯并噻二嗪（Benzothiadiazine）类利尿剂的衍生物或类似物（常被归类为噻嗪样利尿剂）。
- 性状：通常为白色或类白色结晶性粉末。具体物理化学性质（如熔点、溶解度）需查阅专业药典或原料药标准。
- 历史：美夫西特是较早开发的噻嗪样利尿剂之一，在20世纪中后期曾用于临床。随着更高效、副作用谱更优或长效利尿剂（如氢氯噻嗪、吲达帕胺）及高效袢利尿剂（如呋塞米）的广泛应用，其在临床上的地位和使用频率已显著下降。
- 定义：美夫西特是一种磺胺类、低效能利尿剂，其主要作用部位在肾脏远曲小管的皮质稀释段（与噻嗪类利尿剂相同），通过抑制该部位的钠-氯协同转运体（NCC）而减少钠和氯的重吸收，从而产生利尿、排钠作用。
- 管理级别：
- 级别：非管制处方药（普通处方药）(Rx-G)。
- 原因：美夫西特具有明确的医疗用途（利尿、降压），不属于麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品或放射性药品范畴，也非易制毒化学品。其使用需要在医生处方和指导下进行，但无特殊管制要求。
- 临床价值：
- 分类：历史药物 - 自然淘汰药 (H2)。
- 原因：虽然美夫西特在历史上曾用于治疗高血压和水肿（如心力衰竭、肝硬化、肾病综合征引起的水肿），但因其效能相对较低（属低效能利尿剂），以及噻嗪样利尿剂共有的副作用（如低钾血症、高尿酸血症、对糖脂代谢的潜在影响），加之市场上存在更常用、研究数据更丰富、临床指南更常推荐的噻嗪类/噻嗪样利尿剂（如氢氯噻嗪、氯噻酮、吲达帕胺）和高效袢利尿剂（如呋塞米、托拉塞米），美夫西特在当代临床实践中的地位已被替代。它已不再是主流治疗选择，临床应用非常有限，属于自然淘汰的药物。
二、核心功效与临床应用
- 核心功效：利尿、排钠、轻度降压。
- 临床应用（历史上曾用于，当前极少用）：
- 高血压：作为单一药物或与其他降压药联合使用，利用其利尿排钠和轻度血管舒张作用（长期效应）来降低血压。但因其效能和副作用谱，远非首选。
- 水肿性疾病：
- 充血性心力衰竭引起的水肿：帮助消除潴留的液体。
- 肝硬化腹水：辅助治疗水肿。
- 肾病综合征：辅助治疗水肿。
- 皮质类固醇和雌激素治疗引起的水钠潴留。 （注：对于需要强力利尿的情况，袢利尿剂是首选；美夫西特效能不足。）
三、使用禁忌与注意事项
- 副作用（典型磺胺类/噻嗪样利尿剂副作用）：
- 电解质和代谢紊乱：
- 低钾血症（最常见且重要的副作用之一）。
- 低钠血症。
- 低氯性碱中毒。
- 低镁血症。
- 高钙血症（罕见）。
- 高尿酸血症（可能诱发或加重痛风）。
- 血糖升高（干扰糖耐量，糖尿病患者需注意）。
- 血脂异常（可升高总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯）。
- 过敏反应：皮疹、荨麻疹、光敏性皮炎等（磺胺结构相关）。严重者可发生 Stevens-Johnson 综合征、中毒性表皮坏死松解症（罕见但严重）。
- 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻、腹胀、胰腺炎（罕见）。
- 神经系统：头晕、头痛、感觉异常。
- 其他：性功能障碍、血尿素氮（BUN）和肌酐水平可逆性升高（肾功能依赖者慎用）、胆汁淤积性黄疸（罕见）、血细胞减少（如白细胞减少、血小板减少，罕见）。
- 电解质和代谢紊乱：
- 禁忌与风险：
- 绝对禁忌：
- 已知对美夫西特或其他磺胺类药物过敏者。
- 严重肾功能不全（无尿或严重进行性肾功能衰竭）。
- 严重肝功能衰竭。
- 顽固性低钾血症。
- 妊娠期（尤其是孕早期，动物研究显示潜在致畸性，人类数据有限但风险存在）。
- 哺乳期（药物可能分泌入乳汁）。
- 相对禁忌/高度谨慎使用：
- 轻度至中度肾功能不全（肌酐清除率 < 30 ml/min 时通常无效，且增加毒性风险）。
- 肝功能损害。
- 糖尿病或糖尿病倾向。
- 痛风或高尿酸血症。
- 系统性红斑狼疮（可能诱发或加重病情）。
- 电解质紊乱（如低钾、低钠、低镁倾向）。
- 老年患者（更易发生电解质紊乱和低血压）。
- 正在使用洋地黄类药物（低钾血症增加洋地黄毒性风险）。
- 正在使用抗心律失常药物（低钾血症可诱发心律失常）。
- 正在使用锂盐（利尿剂减少锂排泄，增加锂中毒风险）。
- 重要注意事项：
- 电解质监测：治疗开始前及治疗期间应定期监测血清电解质（尤其是钾、钠）、肾功能（肌酐、BUN）、血糖和尿酸水平。及时纠正电解质失衡。
- 容量不足：过度利尿可导致脱水、低血容量和体位性低血压，尤其老年患者。
- 磺胺交叉过敏：对磺胺类抗菌药过敏者，对美夫西特也可能过敏，应慎用或禁用。
- 光敏性：建议避免过度暴露于阳光下或紫外线，使用防晒措施。
- 药物相互作用：除前述洋地黄、锂盐、抗心律失常药外，还需注意与非甾体抗炎药（NSAIDs，减弱利尿降压效果，增加肾毒性风险）、其他降压药（增强降压效果）、皮质激素/ACTH（加剧电解质丢失）、骨骼肌松弛剂（如筒箭毒碱，作用可能增强）等的相互作用。
- 医疗建议：美夫西特的使用必须在医生指导下进行，根据患者具体情况评估利弊。患者不应自行用药或调整剂量。任何关于高血压或水肿的治疗方案，均需咨询专业医生。
- 绝对禁忌：
参考文献
- Martindale: The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press. (权威药物百科全书，包含药物基本信息、适应症、副作用、禁忌等)。
- Goodman & Gilman's: The Pharmacological Basis of Therapeutics. McGraw-Hill Education. (经典药理学教科书，阐述利尿剂作用机制、分类、药理特点及临床应用)。
- Katzung & Trevor's Basic & Clinical Pharmacology. McGraw-Hill Education. (药理学教材，涵盖利尿剂章节)。
- European Medicines Agency (EMA) Assessment Reports (若曾上市，可查历史评估报告，提供安全性有效性数据)。
- Williams Textbook of Endocrinology. Elsevier. (涉及利尿剂对糖脂代谢影响的论述)。
- Harrison's Principles of Internal Medicine. McGraw-Hill Education. (内科学权威，包含高血压、心力衰竭、水肿的治疗原则，提及利尿剂的选择)。
- European Society of Cardiology (ESC)/ European Society of Hypertension (ESH) Guidelines for the management of arterial hypertension. (现代高血压指南，反映当前首选药物，噻嗪样利尿剂中推荐氯噻酮、吲达帕胺，未提及美夫西特)。
- American Heart Association (AHA)/ American College of Cardiology (ACC) Guideline for the Prevention, Detection, Evaluation, and Management of High Blood Pressure in Adults. (类似ESC/ESH指南，反映美国标准治疗，未推荐美夫西特)。
- MIMS (Monthly Index of Medical Specialties) or national formulary databases (特定国家/地区的药品信息数据库，可查注册状态及说明书信息，但需注意时效性，美夫西特在许多地区可能已退市或极少使用)。 (注：MIMS等数据库信息需结合其来源的原始药品说明书和监管文件评估)
- Pubmed/MEDLINE indexed journal articles (检索历史文献，获取关于美夫西特的临床研究、不良反应报告等原始数据，但需注意文献年代)。 示例检索词： "Mefruside" AND ("pharmacology" OR "clinical trial" OR "adverse effects" OR "hypertension" OR "edema").