谷卡匹酶Glucarpidase

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  生物制品（重组羧肽酶制剂）
• 来源与性状
  谷卡匹酶是一种通过基因重组技术生产的细菌酶，来源于假单胞菌属（Pseudomonas）的羧肽酶G2。其性状为无菌冻干粉末制剂，需静脉注射使用。该药物于2012年获FDA批准上市，专用于甲氨蝶呤（MTX）过量的解毒治疗。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。原因：作为特定解毒剂，其使用需严格遵循临床适应症和剂量规范，但无成瘾性或滥用风险，不属于麻醉、精神、毒性或放射性药品范畴。
• 临床价值
  挽救药（R）。原因：用于甲氨蝶呤中毒的紧急解毒，尤其针对肾功能受损导致甲氨蝶呤清除延迟的患者，可快速降低血浆药物浓度，防止严重毒性反应（如骨髓抑制、肾衰竭）。

二、核心功效与临床应用

1. 作用机制
   催化甲氨蝶呤及其代谢物（MTXGlu）水解为无活性的代谢产物（DAMPA和L-谷氨酸），从而迅速降低血液中毒性物质浓度。
2. 适应症
   • 甲氨蝶呤过量导致的中毒（血浆浓度＞1 μmol/L且肾功能不全）。
   • 预防或治疗大剂量甲氨蝶呤化疗后因清除延迟引发的急性肾损伤。
   • 适用于白血病、淋巴瘤、骨肉瘤等需甲氨蝶呤化疗但存在肾功能障碍的患者。

3. 疗效特点
   单次静脉注射后5分钟内起效，15分钟内可降低血浆甲氨蝶呤浓度达95%以上。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：头痛、感觉异常、恶心、潮红。
  • 偶见：过敏反应（皮疹、瘙痒）、低血压、注射部位疼痛。
  • 罕见：严重过敏反应（如支气管痉挛）。

• 禁忌与风险

  • 禁忌：对谷卡匹酶或制剂中辅料（如甘露醇）过敏者禁用。
  • 注意事项：
  • 需在具备急救条件的医疗机构使用，密切监测血压和过敏反应。
  • 使用后可能干扰甲氨蝶呤的实验室检测（需采用色谱法而非免疫测定法）。
  • 不推荐与亚叶酸（Leucovorin）同时使用，需间隔至少2小时。

参考文献

1. FDA批准文件（2012年，NDA 125327）。
2. 甲氨蝶呤解毒治疗指南（2023年更新版）。
3. 《临床肿瘤学杂志》关于谷卡匹酶的药代动力学研究（2021年）。

提示： 具体用药方案需由肿瘤科或肾内科医生根据患者肾功能、甲氨蝶呤浓度及临床状态综合评估后制定。