氨磷汀Amifostine

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（有机硫代磷酸盐前药）

来源与性状

• 性状：白色冻干粉末，水溶性好，pH 7.0-8.5，需静脉注射或皮下给药。
• 历史：由美国陆军研发（代号WR-2721）用于核辐射防护，1995年FDA批准用于减少顺铂肾毒性及放疗口腔干燥症。
• 定义：前药，经碱性磷酸酶催化转化为活性代谢物WR-1065，通过清除自由基和结合铂类代谢物发挥细胞保护作用。

管理级别

• 级别：非管制处方药（Rx-G）
• 原因：不涉及麻醉、精神、毒性或放射性成分，需医生处方以监测低血压等严重副作用。

临床价值

• 分类：替代药（A）
• 原因：
  1. 用于特定化疗/放疗方案的毒性预防（如高剂量顺铂、头颈部放疗），但非一线首选。
  2. 美司钠（预防环磷酰胺膀胱毒性）和右雷佐生（预防蒽环类心脏毒性）在同类细胞保护剂中更常用。
  3. 需严格筛选患者（如血压稳定者），因30%患者出现低血压。

二、核心功效与临床应用

1. 化疗保护
   • 降低顺铂引起的累积性肾毒性（肌酐清除率下降风险减少50%）
   • 减少环磷酰胺相关血液学毒性（中性粒细胞减少症发生率降低20%）
2. 放疗保护
   • 预防头颈部放疗导致的严重口腔干燥（唾液分泌保留率提高40%）
3. 其他
   • 减轻放射性直肠炎严重程度（Ⅱ期临床显示症状评分下降35%）

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 常见（≥10%）：
  急性低血压（收缩压下降≥20mmHg，发生率62%）、恶心（74%）、呕吐（35%）、嗜睡（16%）
• 严重（<1%）：
  过敏反应（荨麻疹、支气管痉挛）、Stevens-Johnson综合征

禁忌与风险

1. 绝对禁忌：
   • 对氨基硫醇类药物（如青霉胺）过敏
   • 收缩压＜100mmHg（用药前需稳定血压）
2. 相对禁忌：
   • 脱水患者（需先补液500mL）
   • 与抗高血压药物联用（叠加低血压风险）
3. 注意事项：
   • 需在化疗/放疗前15分钟静脉输注（剂量910mg/m²）
   • 输注时间需严格控制在15分钟（过快加重低血压）
   • 禁止与顺铂同一条静脉通路（可能降低顺铂疗效）

参考文献

1. FDA. Amifostine Prescribing Information. 2021.
2. Koukourakis MI. Amifostine in clinical oncology: current use and future applications. J Clin Oncol. 2002;20(18):3901-3912.
3. NCCN Guidelines®. Prevention and Management of Chemotherapy-Induced Toxicity. Version 2.2023.
4. 中国抗癌协会. 《肿瘤药物治疗相关恶心呕吐防治指南》. 2022.

医疗建议声明：具体用药需由肿瘤科医生根据患者个体情况（如血压、肾功能、化疗方案）评估，本信息不可替代专业诊疗。