亚叶酸钙Calcium folinate
编码XM7BJ9
核心定义
一、药物基本属性
药品分类
化学药品（叶酸活性代谢物）
来源与性状
亚叶酸钙是人工合成的四氢叶酸衍生物，为叶酸的活性形式。其性状通常为白色或类白色结晶性粉末，易溶于水，在临床上以注射剂或口服制剂形式使用。该药物最早作为叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤）的解毒剂开发，现广泛应用于肿瘤治疗及血液系统疾病管理。
管理级别
非管制处方药（Rx-G）。原因：未纳入麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品或放射性药品管制范畴，但需医师处方使用。
临床价值
- 精准干预药（P）：作为甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的解毒剂，精准逆转药物毒性。
- 首选药（F）：用于预防或治疗大剂量甲氨蝶呤化疗后的骨髓抑制和黏膜损伤。
- 替代药（A）：在叶酸缺乏性巨幼细胞性贫血中替代叶酸使用，尤其适用于肠道吸收障碍患者。
二、核心功效与临床应用
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叶酸拮抗剂解毒
- 与甲氨蝶呤、乙胺嘧啶等竞争性结合二氢叶酸还原酶，恢复四氢叶酸水平，减轻骨髓抑制、胃肠道毒性及肝肾损伤。
- 用于大剂量甲氨蝶呤化疗后的“解救治疗”，降低黏膜炎、全血细胞减少等风险。
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化疗增敏与辅助治疗
- 与氟尿嘧啶联用：通过稳定氟尿嘧啶与胸苷酸合成酶的结合，增强抗肿瘤活性，延长生存期（如结直肠癌的FOLFOX/FOLFIRI方案）。
- 降低化疗药物对正常细胞的损伤，改善治疗耐受性。
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巨幼细胞性贫血治疗
- 直接补充活性叶酸，纠正叶酸缺乏引起的DNA合成障碍，促进红细胞成熟。
- 不适用于维生素B12缺乏性贫血，需严格鉴别病因。
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其他应用
- 预防同型半胱氨酸升高相关的心血管风险（需进一步临床验证）。
- 高剂量用于某些罕见代谢性疾病（如亚甲基四氢叶酸还原酶缺乏症）。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 过敏反应：皮疹、瘙痒、呼吸困难（注射剂型更常见）。
- 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻（高剂量或快速输注时易发）。
- 代谢异常：低钙血症（与钙盐形式相关，需监测血钙水平）。
禁忌与风险
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绝对禁忌：
- 对亚叶酸钙或辅料过敏者。
- 维生素B12缺乏未纠正的巨幼细胞性贫血（可能加重神经系统损害）。
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相对禁忌与风险：
- 肾功能不全者需调整剂量（甲氨蝶呤排泄延迟时，亚叶酸钙解救时间需延长）。
- 与苯妥英钠、苯巴比妥联用可能降低抗癫痫药疗效。
- 妊娠期使用需权衡利弊，仅在有明确适应症时使用。
注意事项
- 甲氨蝶呤解救时机：需根据甲氨蝶呤血药浓度动态调整亚叶酸钙剂量，过早停药可能引发迟发性毒性。
- 给药途径：口服对重度甲氨蝶呤中毒无效，必须静脉给药。
- 叶酸缺乏诊断：需排除维生素B12缺乏，避免掩盖脊髓亚急性联合变性进展。
特别提示
亚叶酸钙的使用方案需严格个体化，剂量和疗程取决于基础疾病、联合用药及患者代谢状态。所有治疗均应在肿瘤科或血液科医师指导下进行，不可自行调整用药。