抗代谢物Antimetabolite
编码XM8T13
核心定义
一、药物基本属性
药品分类
抗代谢物属于化学药品范畴，主要包含嘧啶类似物（如氟尿嘧啶、吉西他滨）、嘌呤类似物（如6-巯嘌呤）、叶酸类似物（如甲氨蝶呤、培美曲塞二钠）等。这类药物通过模拟核酸代谢关键物质（如嘌呤、嘧啶、叶酸），干扰肿瘤细胞的DNA/RNA合成，从而抑制其增殖。
来源与性状
抗代谢物为人工合成的小分子化合物，化学结构与天然代谢物高度相似，例如氟尿嘧啶是尿嘧啶的氟化衍生物，甲氨蝶呤为叶酸的结构类似物。这类药物通常以白色至类白色结晶粉末形式存在，需制成注射剂、片剂或乳膏等剂型使用。
管理级别
抗代谢物属于非管制处方药（Rx-G）。因其具有显著的细胞毒性和治疗风险（如骨髓抑制、黏膜损伤），需严格在肿瘤专科医生指导下使用，但未涉及麻醉、精神类或放射性成分，故不属于管制药品。
临床价值
分类为首选药（F）和替代药（A）。例如：氟尿嘧啶是消化道肿瘤、乳腺癌的一线化疗药物（F）；甲氨蝶呤用于急性淋巴细胞白血病的维持治疗（F）；培美曲塞二钠则作为非小细胞肺癌的替代方案（A）。
二、核心功效与临床应用
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实体瘤治疗
- 消化道肿瘤：氟尿嘧啶联合铂类用于胃癌、结直肠癌的辅助化疗。
- 乳腺癌：氟尿嘧啶、吉西他滨用于新辅助或转移性乳腺癌治疗。
- 非小细胞肺癌：培美曲塞二钠联合顺铂用于非鳞癌的一线治疗。
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血液系统肿瘤
- 白血病：甲氨蝶呤用于急性淋巴细胞白血病的维持治疗，阿糖胞苷用于急性髓系白血病的诱导缓解。
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局部治疗
- 皮肤癌：氟尿嘧啶乳膏用于浅表基底细胞癌或日光性角化病的局部治疗。
- 腔内化疗：氟尿嘧啶用于恶性胸腹水的腔内灌注。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 血液系统：骨髓抑制（白细胞减少、血小板减少）是主要剂量限制性毒性，需定期监测血常规。
- 胃肠道：恶心、呕吐、口腔黏膜炎及腹泻（氟尿嘧啶常见）。
- 皮肤反应：脱发、手足综合征（吉西他滨）、注射部位色素沉着。
- 肝肾毒性：甲氨蝶呤可导致肝纤维化，需监测肝功能。
禁忌与风险
- 绝对禁忌：妊娠期（所有抗代谢物均致畸）；水痘或带状疱疹活动期（免疫抑制风险加重）。
- 相对禁忌：严重肝肾功能不全、骨髓储备低下（需调整剂量）。
- 特殊注意事项：
- 培美曲塞二钠：需提前补充叶酸和维生素B12以降低毒性。
- 甲氨蝶呤：需亚叶酸钙解救以减少黏膜损伤风险。
参考文献
（根据提供的资料整合，主要参考化疗药物分类、抗代谢物作用机制及临床应用、具体药物如氟尿嘧啶和培美曲塞的适应症与安全性数据。）