甲氧苄啶与磺胺甲恶唑Trimethoprim with sulfamethoxazole

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（复方制剂，含磺胺甲恶唑与甲氧苄啶）
• 来源与性状
  磺胺甲恶唑（Sulfamethoxazole，SMZ）与甲氧苄啶（Trimethoprim，TMP）均为人工合成的抗菌药物。两者按5:1比例组成的复方制剂，通过双重阻断细菌叶酸代谢途径发挥协同抗菌作用。磺胺类药物最早于20世纪30年代应用于临床，甲氧苄啶作为增效剂于1960年代开发，联合使用显著提升了抗菌效力。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于广谱抗菌药物，需在医师指导下使用以降低耐药风险，但未含麻醉、精神类或毒性成分。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：尽管对多种细菌感染有效（如尿路感染、肺孢子菌肺炎），但因耐药性增加及过敏风险，通常作为特定病原体感染或无法使用一线药物时的替代选择。

二、核心功效与临床应用

1. 抗菌机制

   • 磺胺甲恶唑：抑制二氢叶酸合成酶，阻断细菌二氢叶酸合成。
   • 甲氧苄啶：抑制二氢叶酸还原酶，阻碍四氢叶酸生成。
     两者联用实现对叶酸代谢的双重阻断，抗菌活性增强10倍以上，且延缓耐药性产生。

2. 适应症

   • 敏感菌引起的尿路感染（如大肠埃希菌、变形杆菌）。
   • 肺孢子菌肺炎（免疫缺陷患者的首选预防及治疗药物）。
   • 慢性支气管炎急性发作（针对肺炎链球菌或流感嗜血杆菌）。
   • 急性中耳炎（儿童患者）。
   • 肠道感染（志贺菌、产肠毒素大肠杆菌）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 过敏反应（皮疹、Stevens-Johnson综合征）。
  • 胃肠道反应（恶心、呕吐、腹泻）。
  • 血液系统毒性（粒细胞减少、巨幼红细胞性贫血）。
  • 肾损伤（结晶尿、间质性肾炎）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：对磺胺类药物过敏、妊娠晚期、严重肝肾功能不全、叶酸代谢障碍（如巨幼细胞性贫血）。
  • 慎用情况：老年人、G6PD缺乏症患者（可能诱发溶血）。
  • 药物相互作用：与华法林、苯妥英钠合用时需监测血药浓度；甲氨蝶呤合用增加骨髓抑制风险。

特别提示

该药物需严格遵循剂量与疗程，避免自行调整用药。治疗期间建议定期监测血常规及肾功能。具体用药方案请咨询专业医师。

参考文献

1. 磺胺类与甲氧苄啶复方制剂的抗菌机制与临床应用研究
2. 复方磺胺甲恶唑在免疫抑制患者中的治疗指南
3. 药物过敏反应与磺胺类药物安全性评价
4. 叶酸代谢双重阻断策略的药理学基础