磺胺美曲和甲氧苄啶Sulfametrole and trimethoprim

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（磺胺美曲为磺胺类抗菌药，甲氧苄啶为二氢叶酸还原酶抑制剂）

• 来源与性状

  • 磺胺美曲：人工合成的磺胺类衍生物，白色结晶性粉末，微溶于水。
  • 甲氧苄啶：白色或类白色结晶性粉末，无臭，味苦，几乎不溶于水，易溶于冰醋酸。
  • 历史：磺胺类药物是首个系统性抗菌药（1930年代），甲氧苄啶于1962年作为增效剂开发，两者联合可双重阻断细菌叶酸代谢（中医世家，人人文库）。

• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）

  • 原因：两者均为普通抗菌药物，未列入麻醉/精神药品、医疗毒性药品或放射性药品目录（《中国药典》，知网百科）。

• 临床价值
  替代药（A）

  • 原因：复方制剂主要用于磺胺单药耐药或需增强疗效的感染，如尿路感染、中耳炎等，但非一线首选（百度学术，原创力文档）。

二、核心功效与临床应用

• 抗菌机制：

  • 磺胺美曲：抑制细菌二氢叶酸合成酶，阻断二氢喋酸→二氢叶酸。
  • 甲氧苄啶：抑制二氢叶酸还原酶，阻断二氢叶酸→四氢叶酸。
  • 协同作用：双重阻断叶酸代谢，抗菌效果增强数十倍，减少耐药性（人人文库，中医世家）。

• 适应症：

  • 急性单纯性尿路感染、呼吸道感染（如肺炎链球菌、流感嗜血杆菌）。
  • 与磺胺嘧啶联用治疗脑膜炎奈瑟菌感染（SD-Ag用于烧伤铜绿假单胞菌感染）。
  • 弓形虫病、诺卡菌病的辅助治疗（原创力文档，566考试吧）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用：

  • 磺胺类：过敏（皮疹、Stevens-Johnson综合征）、结晶尿、粒细胞减少、肝毒性。
  • 甲氧苄啶：巨幼红细胞性贫血（叶酸缺乏）、恶心、头痛，长期大剂量致高钾血症（中医世家，人人文库）。

• 禁忌与风险：

  • 对磺胺过敏者、G6PD缺乏症（溶血风险）、孕妇（致畸）、新生儿（核黄疸风险）。
  • 肾功能不全者需调整剂量，避免结晶尿（需联用碳酸氢钠并多饮水）（知网百科，百度学术）。

参考文献

1. 中医世家. 甲氧苄啶药理学.
2. 人人文库. 甲氧苄啶药代动力学与临床应用.
3. 知网百科. 甲氧苄啶理化性质与禁忌证.
4. 原创力文档. 磺胺类与甲氧苄啶协同机制.
5. 百度学术. 磺胺类与甲氧苄啶的耐药性研究.

注意：具体用药需遵医嘱，避免自行调整剂量或疗程。