替拉那韦Tipranavir

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（抗病毒药，蛋白酶抑制剂类）
• 来源与性状
  替拉那韦是一种非肽类蛋白酶抑制剂，通过抑制HIV-1蛋白酶活性，阻断病毒Gag-Pol聚蛋白的裂解，从而抑制病毒成熟与复制。其化学结构具有独特的二氢吡喃并吡啶骨架，赋予其对抗耐药病毒株的能力。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：需严格遵循处方使用，但未列入麻醉药品、精神药品等特殊管制目录。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：主要用于对其他蛋白酶抑制剂耐药的HIV-1感染患者，作为二线或挽救治疗方案的一部分，需联合利托那韦增强疗效。因耐药屏障较高，需基于基因型/表型检测结果使用。

二、核心功效与临床应用

1. 抗HIV-1感染
   适用于对多种蛋白酶抑制剂耐药的成年患者，需与利托那韦联用以提升血药浓度。
2. 挽救治疗
   针对长期治疗失败或高耐药风险的病例，需联合其他活性抗逆转录病毒药物（如核苷类逆转录酶抑制剂）。
3. 儿科适应症
   2008年扩展至儿童患者，但需严格评估风险获益比。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  • 消化系统：腹泻、恶心、胰腺炎、肝功能异常（转氨酶升高）。
  • 血液系统：血小板减少、凝血异常（如颅内出血风险）。
  • 代谢异常：高脂血症、血糖升高或糖尿病加重。
  • 过敏反应：皮疹、光敏反应，与磺胺类药物存在交叉过敏可能。
  • 脂肪分布异常：皮下脂肪萎缩或“库欣样”体态。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：中重度肝功能不全、乙型/丙型肝炎活动期。
  • 相对禁忌：血友病患者（可能加重出血倾向）、糖尿病史患者。
  • 监测要求：
  • 治疗前及期间定期检测肝功能、血糖、血脂及凝血参数。
  • 需警惕免疫重建综合征（如机会性感染加重）。

• 药物相互作用
  与CYP3A4底物或抑制剂/诱导剂（如某些抗真菌药、抗癫痫药）存在显著相互作用，需调整剂量或避免联用。

医疗建议提示：替拉那韦的使用需严格遵循个体化方案，治疗前应通过耐药检测评估适用性，并在感染科或艾滋病专科医生指导下用药。