地瑞那韦Darunavir
编码XM63Q8
核心定义
一、药物基本属性
药品分类
化学药品(抗病毒药,蛋白酶抑制剂)
来源与性状
地瑞那韦(Darunavir)是一种人工合成的抗逆转录病毒药物,属于HIV-1蛋白酶抑制剂,通过特异性抑制病毒蛋白酶活性,阻断病毒颗粒成熟过程。其化学结构含有一个核心的羟乙胺磺酰基团,具有立体选择性,需与其他药物(如利托那韦)联用以增强药效。
管理级别
非管制处方药(Rx-G)
原因:未列入麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品或放射性药品目录,属于需凭处方使用的抗病毒药物。
临床价值
替代药(A)
原因:主要用于对其他蛋白酶抑制剂耐药或治疗失败的HIV-1感染者,作为二线或后续治疗方案,需与利托那韦等药代动力学增强剂联用以提高生物利用度。
二、核心功效与临床应用
核心功效
- 抑制HIV-1蛋白酶活性:阻止病毒多聚蛋白的裂解,抑制成熟病毒颗粒的形成。
- 高耐药屏障:对多种耐药突变株仍保持活性。
临床应用
- 成人及青少年HIV-1感染:联合其他抗逆转录病毒药物(如核苷类逆转录酶抑制剂)用于治疗耐药或初治失败病例。
- 暴露后预防(PEP):特定情况下用于HIV暴露后的紧急阻断(需结合临床指南)。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 胃肠道反应:腹泻、恶心、呕吐(发生率约10-20%)。
- 皮肤反应:皮疹(包括Stevens-Johnson综合征等严重过敏反应)。
- 代谢异常:血脂升高、胰岛素抵抗。
- 肝功能异常:ALT/AST升高(尤其合并乙肝/丙肝感染者需监测)。
禁忌与风险
- 禁忌症:
- 对地瑞那韦或辅料严重过敏者。
- 与高度依赖CYP3A代谢且治疗窗窄的药物联用(如阿司咪唑、西沙必利)。
- 特殊人群慎用:
- 严重肝功能不全者(Child-Pugh C级)需调整剂量。
- 妊娠期需权衡利弊,哺乳期禁用。
医疗建议
所有用药决策需在专业医生指导下进行,需结合患者耐药检测结果、合并用药及肝肾功能综合评估。治疗期间需定期监测病毒载量、CD4+ T细胞计数及不良反应。
参考文献
(根据提问要求,此处隐去文献来源,但内容整合自抗病毒药物药理学专著、HIV治疗指南及药物说明书等权威资料。)