茚地那韦Indinavir

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（蛋白酶抑制剂类抗逆转录病毒药物）
• 来源与性状
  茚地那韦是1996年由默克公司研发的HIV-1蛋白酶抑制剂，化学名称为[1(1S,2R),5(S)]-N-(2,3-二氢-2-羟基-1H-茚-1-基)-2,3-二羟基-5-(2-甲基丙基)-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺。白色结晶粉末，分子式C36H47N5O4，需与食物间隔服用以保证吸收效率。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于抗病毒治疗核心药物，无成瘾性或特殊管制属性。
• 临床价值
  历史药物（H2：自然淘汰药）
  原因：因高剂量相关肾毒性（约12.5%患者出现结晶尿/肾结石）、复杂的给药方案（q8h）及药物相互作用问题，已被阿扎那韦、达芦那韦等新一代蛋白酶抑制剂替代。

二、核心功效与临床应用

• HIV-1感染治疗：通过抑制病毒蛋白酶活性，阻止Gag-Pol多聚蛋白切割，产生非感染性病毒颗粒
• 联合用药方案：需与利托那韦（CYP3A4抑制剂）合用增强药效（IDV/r），作为HAART疗法组成部分
• 暴露后预防：曾用于职业性HIV暴露的预防性用药（现多改用整合酶抑制剂）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 泌尿系统：肾结石（尿pH升高致药物结晶）、间质性肾炎
  • 代谢异常：高胆红素血症（38%患者）、脂质代谢紊乱
  • 消化系统：恶心、腹泻、腹部不适
  • 皮肤反应：Stevens-Johnson综合征（罕见但严重）

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：严重肝功能不全（CYP3A4代谢障碍）
  • 药物相互作用：禁止联用辛伐他汀（横纹肌溶解风险）、麦角衍生物（血管收缩）、西地那非（增强降压效应）
  • 特殊警示：服药期间需每日饮水≥1.5L，避免高草酸饮食

参考文献

1. Hammer SM. Antiretroviral therapy for HIV infection in 1996. JAMA. 1996
2. FDA. Crixivan (indinavir) prescribing information (2021年更新版)
3. DHHS Guidelines for the Use of Antiretroviral Agents (2023)
4. 《中国艾滋病诊疗指南（2021年版）》蛋白酶抑制剂章节