雷诺嗪Ranolazine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成小分子药物）。
• 来源与性状
  雷诺嗪为盐酸盐形式（分子式C₂₄H₃₅Cl₂N₃O₄），白色结晶粉末，通过化学合成制备。其作用机制通过抑制心肌细胞晚期钠离子内流，减少钙超载，改善心肌能量代谢，同时不影响心率与血压。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）。原因：未涉及麻醉、精神或放射性成分，但需专业医师处方指导使用。
• 临床价值
  替代药（A）。原因：主要用于慢性稳定型心绞痛的二线治疗，尤其适用于对β受体阻滞剂或钙通道阻滞剂不耐受或疗效不足的患者。

二、核心功效与临床应用

1. 慢性稳定型心绞痛
   • 延长运动耐量，减少心绞痛发作频率及硝酸甘油用量。
   • 通过优化心肌能量代谢（抑制脂肪酸氧化，增强葡萄糖利用），改善心肌缺血。
2. 抗心律失常
   • 抑制晚期钠离子流，减轻心肌细胞钙超载，可能降低室性心律失常风险。
3. 其他探索性应用
   • 动物实验显示对一氧化碳中毒引起的心肌损伤具有保护作用（尚未获批临床适应症）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：头痛、眩晕、便秘、恶心。
  • 罕见：QT间期延长（需监测心电图）、血肌酐升高（肾功能不全者慎用）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：严重肝功能障碍（Child-Pugh C级）、与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）联用。
  • 相对禁忌：中重度肾功能不全、QT间期延长史患者。
  • 药物相互作用：
  • CYP3A4中度抑制剂（如地尔硫䓬）可能使雷诺嗪血药浓度升高1.5倍，需调整剂量。
  • 与CYP2D6底物（如三环类抗抑郁药）联用可能增强后者毒性。

参考文献

（依据国际临床研究及药理学文献综合整理，具体文献可参考《美国心脏病学会指南》及《欧洲心脏杂志》相关评述。）