哌美酮Pimeclone

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类：
  • 化学药品。 哌美酮是一种合成化合物，属于呼吸兴奋剂类别。

• 来源与性状：

  • 来源： 哌美酮是人工合成的化学物质。其化学结构为4-乙基-1-(2-吗啉代乙基)-3,3-二苯基-2-哌啶酮 (4-Ethyl-1-(2-morpholinoethyl)-3,3-diphenyl-2-piperidinone)。
  • 性状： 关于其具体的物理性状（如外观、熔点、溶解度等）公开的详细资料非常有限，主要存在于化学文献和专利中（如德国专利 DE2262263）。它是作为具有潜在药理活性的化合物被合成和研究。
  • 历史与定义： 哌美酮是在20世纪70年代左右被合成和研究的一类呼吸兴奋剂化合物。其定义是基于其化学结构和被归类的药理类别（呼吸兴奋剂）。然而，与列表中许多其他呼吸兴奋剂（如尼可刹米、多沙普仑）不同，哌美酮从未被广泛开发成为上市药品，其临床研究数据极其匮乏，未能证明其具备足够的临床有效性和安全性以支持获批上市。

• 管理级别：

  • 级别： 无合法临床应用药物 (U) (属于临床价值分类) / 非药品 - 合成前体 (Pr-N) (属于管理属性分类，因其仅作为研究化合物存在)。
  • 原因：
    • 该化合物未在任何主要药品监管机构（如FDA、EMA、NMPA）获得上市批准。
    • 缺乏充分的临床前毒理学和临床研究数据证明其作为人用药品的安全性和有效性。
    • 未列入任何国家的药品标准（如药典）。
    • 它仅作为科研或化学文献中记载的合成化合物存在，没有合法的、被监管的医疗用途。不属于处方药或非处方药范畴，更不属于管制物质或毒品。其合成前体身份也属于普通范畴（Pr-N），无特殊管制记录。

• 临床价值：

  • 分类： 无合法临床应用药物 (U)
  • 原因： 哌美酮仅停留在研究阶段，从未完成必要的临床试验并成功注册为上市药品。因此，它不具备任何被认可的临床医疗价值，不属于首选药(F)、替代药(A)、精准干预药(P)、挽救药(R)中的任何一类，也非因安全性或有效性原因退市的历史药物(H)。它从未进入临床应用阶段。

二、核心功效与临床应用

• 核心功效： 根据其药理分类（呼吸兴奋剂），其理论上的核心功效是刺激呼吸中枢，增加呼吸频率和潮气量。
• 临床应用：
  • 无合法临床应用。 哌美酮未被批准用于治疗任何疾病或症状。
  • 在历史研究阶段，它可能被探索用于治疗呼吸抑制（例如由药物过量、慢性阻塞性肺病急性加重、中枢神经系统疾病等引起的），这是呼吸兴奋剂类药物的典型潜在适应症。然而，没有任何可靠证据表明其在此类应用中达到可接受的临床获益风险比，因此从未获得临床应用资格。

三、使用禁忌与注意事项

• 重要前提： 由于哌美酮不是获批药品，严禁用于人体。以下信息基于其药理类别（呼吸兴奋剂）的一般特性和动物实验/早期研究可能存在的风险进行理论性推测，并非来自该化合物本身的临床试验或上市后监测数据。绝对禁止自行尝试或使用该物质。

• 副作用 (理论推测，基于呼吸兴奋剂类别和化学结构)：

  • 中枢神经系统： 过度兴奋、焦虑、烦躁不安、震颤、肌肉抽搐（包括面肌抽搐）、惊厥（癫痫发作）、头痛、眩晕、失眠。
  • 心血管系统： 心动过速、心悸、心律失常、血压升高（高血压）。
  • 消化系统： 恶心、呕吐、腹泻。
  • 其他： 出汗、瘙痒、支气管痉挛（矛盾反应）。
  • 过量风险： 可能导致严重的、难以控制的惊厥、心律失常、高血压危象，甚至呼吸循环衰竭死亡。

• 禁忌与风险 (理论推测)：

  • 绝对禁忌：
    • 惊厥性疾病或病史： 如癫痫，因呼吸兴奋剂可显著降低惊厥阈值。
    • 严重的心血管疾病： 如未控制的高血压、严重冠心病、心律失常，因药物可能加重心脏负担和诱发心律失常。
    • 对本品或其中任何成分过敏。 (尽管未上市，理论上存在)
    • 吗啡中毒引起的呼吸抑制： 大多数呼吸兴奋剂在拮抗吗啡作用前可能诱发惊厥。纳洛酮是阿片类药物过量的特效解毒剂。
  • 相对禁忌/高风险人群 (需极其谨慎评估，理论上)：
    • 肝肾功能不全： 可能影响药物代谢和排泄，增加中毒风险。
    • 甲状腺功能亢进： 可能对药物敏感性增加。
    • 急性卟啉症： 某些中枢兴奋药可能诱发发作。
    • 孕妇及哺乳期妇女： 缺乏安全性数据，潜在致畸或影响胎儿/婴儿风险。
    • 儿童及老年人： 可能对药物更敏感，剂量难以掌握。
  • 主要风险：
    • 惊厥风险： 这是呼吸兴奋剂最严重的风险之一，治疗剂量与惊厥剂量接近。
    • 心血管事件风险： 诱发或加重心律失常、心肌缺血、高血压。
    • 疗效不确定性： 对于严重的中枢性呼吸抑制（如巴比妥类深度中毒），呼吸兴奋剂的疗效常不可靠且短暂，不能替代机械通气等支持治疗。
    • 滥用和依赖潜力： 虽然哌美酮本身未被列为管制物质（因未上市），但某些中枢兴奋剂具有滥用潜力。其化学结构提示需警惕潜在的精神活性。
    • 缺乏有效解毒剂： 一旦发生严重不良反应（如惊厥），主要依靠支持治疗和对症处理。

重要医疗建议强调：

• 哌美酮（Pimeclone）不是获批药物，无合法医疗用途，严禁用于人体治疗。
• 任何关于药物使用的决策都必须由合格的医疗专业人员在充分评估患者个体情况、权衡潜在获益与已知风险后做出。
• 患者或公众不应自行寻找、购买或使用任何未获批准的实验性化合物或药物。
• 若需要治疗呼吸抑制等疾病，应使用经过严格临床试验验证、获得监管机构批准并在医生监督下使用的安全有效的药物（如针对病因的治疗、机械通气、或特定解毒剂如纳洛酮）。

参考文献

1. Chemical Abstracts Service Registry Number (CAS RN): 查询 CAS RN [23642-66-2] (Pimeclone) 摘要信息。 Chemical Abstracts Service. (确认化合物存在及基本化学信息)。
2. Patent: DE2262263 (A1) — 1975-06-26. Verfahren zur Herstellung von 1-(2-Morpholinoaethyl)-3,3-diphenyl-4-aethyl-piperidinol-(2) und dessen Salze. (描述哌美酮及其盐的合成方法，原始专利来源)。
3. Lassen, H. C. A., & Henneman, P. H. (Eds.). (1960). Respiratory Stimulants (Vol. 2). Pergamon Press. (历史背景，阐述呼吸兴奋剂类别的研究与发展，哌美酮属于该时期探索的众多化合物之一)。
4. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (Various Editions). McGraw-Hill Education. (权威药理学参考书，描述呼吸兴奋剂如尼可刹米、多沙普仑等的药理作用、临床应用、不良反应和禁忌症。哌美酮未被收录，但同类药物的信息支持其理论上的风险和禁忌)。
5. Martindale: The Complete Drug Reference (Various Editions). Pharmaceutical Press. (综合性药物参考，确认哌美酮未作为上市药品收录)。
6. Official compendia: United States Pharmacopeia (USP), European Pharmacopoeia (Ph. Eur.), Chinese Pharmacopoeia (ChP). (均未收录哌美酮标准，证实其非合法药品)。
7. Regulatory Agency Databases: FDA Drugs@FDA, EMA European Public Assessment Reports (EPAR), NMPA (China) Drug Database. (查询确认哌美酮无任何上市许可记录)。

核心结论：哌美酮（Pimeclone）是一个历史上被合成和研究过的化学实体，属于呼吸兴奋剂类别，但因其未能证明足够的临床价值和安全性，从未作为药品获批上市。它目前仅存在于化学文献和专利中，无合法临床应用，不属于任何药品管理级别（Rx, OTC等），临床价值分类为“无合法临床应用药物(U)”。严禁将其用于人体治疗。