中枢神经系统兴奋药Central nervous system stimulants analeptics

核心定义

一、药物基本属性

药品分类

• 化学药品：包括咖啡因、尼可刹米、哌甲酯（哌醋甲酯）、莫达非尼等合成化合物。
• 天然药品：如茶碱（源自茶叶）、麻黄碱（麻黄提取物）。
• 生物制品：部分新型药物如右苯丙胺（阿德拉）属于合成生物碱衍生物。

来源与性状

• 咖啡因：黄嘌呤生物碱，白色结晶粉末，可从咖啡豆或茶叶提取，亦可人工合成，具中枢兴奋作用。
• 哌甲酯：苯乙胺衍生物，白色粉末，用于治疗注意力缺陷多动障碍（ADHD）。
• 尼可刹米：人工合成的呼吸兴奋剂，直接刺激延髓呼吸中枢，用于呼吸抑制。
• 莫达非尼：非苯丙胺类中枢兴奋剂，用于嗜睡症治疗，具有强觉醒作用。

管理级别

• 非管制处方药（Rx-G）：咖啡因（低剂量）、茶碱（治疗呼吸系统疾病）。
• 管制处方药（Rx-C2.1）：哌甲酯、莫达非尼（第一类精神药品）；尼可刹米（部分国家列为普通处方药）。
• 毒品（NA-II）：可卡因、右旋安非他命（非法物质，无合法医疗用途）。

临床价值

• 首选药（F）：哌甲酯（ADHD）、咖啡因（轻度中枢抑制）。
• 替代药（A）：尼可刹米（呼吸抑制替代方案）。
• 挽救药（R）：洛贝林（新生儿窒息急救）。
• 限制使用药（H3）：麻黄碱（因滥用风险限制使用）。
• 警示性退市药（H1）：右旋安非他命（因成瘾性退市）。

二、核心功效与临床应用

1. 咖啡因

   • 功效：兴奋大脑皮层，缓解疲劳，增强警觉性。
   • 应用：轻度中枢抑制、偏头痛辅助治疗、呼吸抑制（联合用药）。

2. 哌甲酯（利他林）

   • 功效：增强注意力、抑制多动冲动。
   • 应用：ADHD、发作性嗜睡症（需严格监控）。

3. 尼可刹米

   • 功效：直接兴奋延髓呼吸中枢，增加呼吸频率。
   • 应用：麻醉药过量、慢性阻塞性肺病（COPD）急性发作。

4. 莫达非尼

   • 功效：持久觉醒作用，无典型兴奋剂成瘾性。
   • 应用：嗜睡症、轮班工作睡眠障碍。

5. 洛贝林

   • 功效：反射性兴奋呼吸中枢（通过颈动脉体）。
   • 应用：新生儿窒息、一氧化碳中毒急救。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 常见：失眠、心悸、焦虑、血压升高（咖啡因、麻黄碱）。
• 严重：心律失常（哌甲酯过量）、惊厥（尼可刹米过量）、抑郁倾向（右苯丙胺）。

禁忌与风险

• 禁用人群：高血压、心律失常患者（肾上腺素类）；青光眼（麻黄碱）；药物滥用史（哌甲酯、莫达非尼）。
• 滥用风险：可卡因、右苯丙胺具有高成瘾性；莫达非尼长期使用导致精神恍惚。
• 法律限制：非法使用中枢兴奋剂（如可卡因、右苯丙胺）属违法行为。

特别提示

• 所有中枢兴奋剂需严格遵循处方剂量，突然停药可能导致戒断反应（如疲劳、抑郁）。
• 哌甲酯与可卡因药理相似，长期滥用可致不可逆脑损伤。

重要声明：本文内容仅提供学术参考，具体用药需在专业医师指导下进行，严禁自行调整或滥用药物。