荷包牡丹碱Bicuculline

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
天然药品（异喹啉类生物碱）

来源与性状
荷包牡丹碱（Bicuculline）主要从罂粟科和荷包牡丹科植物中提取，化学结构为酞异喹啉类生物碱。其纯品为白色或类白色结晶，熔点约215℃，对光和空气敏感，易溶于氯仿、苯等有机溶剂，微溶于乙醇和水。该化合物具有旋光性，右旋体（(+)-Bicuculline）的比旋光度为+130.5°（氯仿中），而甲溴化物衍生物水溶性增强，但碱性环境中不稳定。

管理级别

• 级别：非药品（化工原料，Cr）
• 原因：未获批任何临床或医疗用途，仅限科研使用；小鼠腹腔注射LD50为187±12.8 mg/kg，毒性显著，接触可能引发严重惊厥、呼吸抑制甚至死亡。

临床价值

• 分类：无合法临床应用药物（U）
• 原因：目前仅作为实验工具药用于神经科学研究（如GABA-A受体拮抗剂），尚未通过临床审批用于疾病治疗。

二、核心功效与临床应用

科研用途

1. 神经科学：作为GABA-A受体的竞争性拮抗剂，用于研究γ-氨基丁酸（GABA）在痛觉传递、癫痫发作、呼吸节律调控中的作用机制。
2. 麻醉研究：逆转硫喷妥钠、异丙酚等全身麻醉药的镇静作用，探索麻醉催醒机制。
3. 肿瘤研究：体外实验显示可诱导肺腺癌A549、胃癌SGC-7901等肿瘤细胞凋亡，抑制细胞增殖和转移。
4. 应激性损伤模型：用于模拟应激性胃溃疡等病理模型，研究神经递质与组织损伤的关联。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 急性毒性：小鼠腹腔注射后表现为嘶叫、强直性惊厥、呼吸衰竭，最终因窒息死亡。
• 神经毒性：阻断GABA能信号传导，导致神经元过度兴奋，可能诱发癫痫样发作。
• 消化系统：实验显示可加重应激性胃黏膜损伤。

禁忌与风险

1. 人体接触禁忌：严禁内服或注射，仅限专业实验室操作。
2. 环境风险：对水生生物具有潜在毒性，需严格管控废弃物排放。
3. 操作防护：需避光保存，避免吸入或皮肤接触；实验人员需配备防毒面具及护目镜。

参考文献

1. 徐项桂等，荷包牡丹碱对应激性胃溃疡作用机制研究，临床麻醉学杂志。
2. 高杨等，荷包牡丹碱逆转麻醉药抑制作用的电生理研究，第一军医大学学报。
3. 李兆申，应激性溃疡的神经递质调控，解放军医学杂志。
4. 毒理学数据参考：小鼠腹腔LD50实验及生态毒性评估。

特别提示：以上信息均基于实验研究，不构成医疗建议。任何潜在临床应用需经严格临床试验及监管审批。