其他单克隆抗体和抗体药物结合物Other monoclonal antibodies and antibody drug conjugates

核心定义

一、药物基本属性

药品分类

生物制品
单克隆抗体和抗体药物结合物（ADCs）属于生物制品，由抗原特异性单克隆抗体、化学连接子及小分子细胞毒性药物（如微管抑制剂或DNA损伤剂）三部分构成。

来源与性状

• 定义：ADCs通过化学连接子将单克隆抗体与强效细胞毒性药物共价结合，利用抗体的靶向性将药物精准递送至肿瘤细胞，实现靶向杀伤。
• 性状：通常为静脉注射用冻干粉针剂或注射液，需严格冷链保存以维持稳定性。

管理级别

非管制处方药（Rx-G）
原因：ADCs属于抗肿瘤治疗药物，需根据患者病情由医生开具处方使用，但未纳入麻醉、精神类或放射性药品的管制范畴。

临床价值

精准干预药（P）
原因：ADCs通过靶向递送机制降低全身毒性，适用于难治性癌症（如HER2阳性乳腺癌、CD20阳性淋巴瘤等），在特定分子分型患者中展现高效低毒的治疗优势。

二、核心功效与临床应用

1. 抗肿瘤作用

   • 靶向清除高表达特定抗原的肿瘤细胞（如HER2、CD22、CD38等），抑制肿瘤增殖和转移。
   • 适应症：HER2阳性乳腺癌、弥漫大B细胞淋巴瘤、多发性骨髓瘤等。

2. 克服耐药性

   • 对传统化疗或靶向治疗耐药的肿瘤患者仍可能有效。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 血液系统毒性：中性粒细胞减少、血小板减少（常见于微管抑制剂类ADC）。
2. 肝毒性：转氨酶升高、胆汁淤积（与细胞毒性药物代谢相关）。
3. 过敏反应：输液相关反应（寒战、发热、呼吸困难）。
4. 周围神经病变：感觉异常、麻木（如使用含微管抑制剂的ADC）。

禁忌与风险

1. 禁忌症：
   • 对单克隆抗体或辅料过敏者禁用；
   • 严重肝肾功能不全患者慎用。
2. 特殊人群：孕妇及哺乳期女性禁用（细胞毒性药物可能致畸）。

注意事项

1. 输注监测：首次给药需密切观察过敏反应，必要时预处理抗组胺药或糖皮质激素。
2. 剂量调整：根据毒性反应分级调整剂量，避免累积毒性。
3. 联合用药：避免与其他骨髓抑制药物联用。

重要提示：具体治疗方案需由肿瘤科医生根据患者病理分型、分子标志物及身体状况制定，切勿自行调整用药。

参考文献

（注：以下文献类型为示例，实际需引用具体期刊论文）

• 抗体偶联药物在实体瘤治疗中的研究进展（《中国肿瘤临床》2024）
• ADC药物药学特性与临床风险管理专家共识（《中国药学杂志》2023）
• 靶向HER2的抗体偶联药物临床应用指南（NCCN指南2025版）