血管内皮生长因子抑制剂Vascular endothelial growth factor inhibitors

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  生物制品（单克隆抗体类）。
• 来源与性状
  血管内皮生长因子抑制剂（VEGF抑制剂）是一类通过靶向VEGF信号通路抑制血管生成的生物制剂，包括重组人源化单克隆抗体（如贝伐珠单抗、雷珠单抗）及小分子酪氨酸激酶抑制剂（如安罗替尼）。此类药物通过阻断VEGF与其受体结合，减少新生血管形成及肿瘤微环境中的血管渗透性。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）。因需专业医生评估适应症及潜在风险（如出血、高血压），且部分药物（如贝伐珠单抗）需严格监测不良反应，但未纳入麻醉、精神类或毒性药品管制范畴。

• 临床价值
  首选药（F）/精准干预药（P）：

  • 在转移性结直肠癌、非小细胞肺癌（NSCLC）、湿性年龄相关性黄斑变性（wAMD）及糖尿病黄斑水肿（DME）中作为一线或关键治疗选择。
  • 部分药物（如布西珠单抗）因延长注射间隔（如首年7次）及持续疗效（100周视力获益）被列为精准干预药。

二、核心功效与临床应用

1. 抗肿瘤作用：

   • 抑制肿瘤血管生成，阻断肿瘤血供，用于转移性结直肠癌、非小细胞肺癌、肾细胞癌等。
   • 联合化疗或免疫治疗可延长无进展生存期（PFS）。

2. 眼科疾病治疗：

   • 湿性AMD：减少视网膜内/下积液（IRF/SRF），改善视力。
   • DME：降低黄斑水肿，延缓视力损害进展。
   • 增殖性糖尿病视网膜病变（PDR）：抑制异常新生血管形成。

3. 其他适应症：

   • 放射性肠炎、卵巢过度刺激综合征（OHSS）等血管渗漏相关疾病的探索性应用。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用：

  1. 全身性：高血压（需监测）、蛋白尿、血栓事件（如深静脉血栓）。
  2. 胃肠道：穿孔风险（尤其有肠道炎症病史者）。
  3. 出血：鼻出血、咯血，严重者可发生脑出血或术后伤口愈合延迟。
  4. 眼科：眼内炎、晶状体损伤（罕见但需紧急处理）。

• 禁忌与风险：

  1. 绝对禁忌：妊娠/哺乳期、未控制的高血压、活动性出血或近期重大手术。
  2. 相对禁忌：
     • 中央型肺鳞癌（高咯血风险）。
     • 肾功能不全者需调整剂量（如安罗替尼）。
  3. 特殊人群：老年患者需谨慎评估心血管风险。

重要提示

VEGF抑制剂的临床应用需严格遵循适应症，并在多学科团队指导下个体化制定方案。治疗期间需定期监测血压、尿蛋白及影像学评估，出现严重不良反应（如胃肠穿孔）需立即停药并干预。所有用药决策须经专业医生评估。

参考文献：结合抗血管生成药物临床研究、眼科新药审批数据及肿瘤治疗指南综合整理。