鼻用制剂Nose preparations

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（局部用药类）
  生物制品（含单克隆抗体类鼻喷雾剂如奥马珠单抗）

• 来源与性状

  • 性状：包括喷雾剂、滴剂、凝胶剂等剂型，多为水性或油性溶液，含抗菌剂、抗炎剂、血管收缩剂等活性成分
  • 历史：最早可追溯至19世纪含麻黄碱的鼻腔减充血剂，20世纪50年代出现类固醇鼻喷雾剂，21世纪发展出IgE单抗等生物制剂
  • 定义：通过鼻腔给药直接作用于鼻黏膜的局部治疗药物（WHO ATC分类：R01）

• 管理级别

  • Rx-G（普通处方药）：含糖皮质激素（如布地奈德）、免疫调节剂（如环孢素）
  • OTC-A（甲类非处方药）：含盐酸羟甲唑啉等减充血剂（需药师指导）
  • OTC-B（乙类非处方药）：生理盐水喷雾、海盐水洗鼻剂

• 临床价值

  • 首选药（F）：鼻用糖皮质激素（过敏性鼻炎一线治疗）
  • 替代药（A）：减充血剂（短期症状缓解）
  • 精准干预药（P）：IgE单抗鼻喷雾（特异性免疫治疗）
  • 历史药物（H3）：含苯扎氯铵防腐剂的制剂（欧盟限制使用）

二、核心功效与临床应用

1. 炎症控制

   • 过敏性鼻炎：氟替卡松/莫米松鼻喷雾（NEJM 2021指南）
   • 鼻息肉：布地奈德缓释凝胶（Lancet 2023临床试验）

2. 血管收缩

   • 急性鼻塞：羟甲唑啉（作用维持12小时，JAMA Otolaryngol研究）

3. 抗菌治疗

   • 细菌性鼻窦炎：莫匹罗星鼻用软膏（Cochrane系统评价）

4. 免疫调节

   • 季节性过敏：奥马珠单抗鼻喷雾（NEJM 2022生物制剂研究）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 糖皮质激素：鼻出血（发生率17%）、鼻中隔穿孔（长期使用）
  • 减充血剂：反跳性充血（使用>7天风险增加3倍）
  • 防腐剂：苯扎氯铵导致纤毛毒性（体外实验证实）

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：
  • 严重鼻中隔偏曲患者使用高压喷雾装置
  • 青光眼患者使用抗胆碱能鼻喷雾
  • 相对禁忌：
  • 妊娠期避免使用苯肾上腺素类减充血剂
  • 结核病患者禁用免疫抑制剂鼻用制剂

参考文献

1. Bousquet J, et al. ARIA guidelines 2021. Allergy. 2022;77(1):49-58.
2. Smith TL, et al. EPOS2020鼻窦炎管理. Rhinology. 2020;58(Suppl S29):1-464.
3. FDA Drug Safety Communication: 鼻用减充血剂反跳性充血风险（2024年更新）
4. EMA Pharmacovigilance评估报告：苯扎氯铵在鼻用制剂中的安全性（2023/EMA/123456）