恩他卡朋Entacapone

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂，COMT抑制剂）

来源与性状
恩他卡朋是一种合成的可逆性、特异性外周COMT抑制剂，通过抑制左旋多巴在外周代谢为3-氧位-甲基多巴，延长其半衰期并增强疗效。其性状为口服片剂，化学结构含硝基苯乙烯骨架，分子量为305.3。

管理级别

• 级别：非管制处方药（Rx-G）
• 原因：不属于麻醉药品、精神药品或医疗毒性药品范畴，需凭医师处方使用。

临床价值

• 分类：替代药（A）
• 原因：作为左旋多巴的辅助用药，优化帕金森病患者运动症状控制，尤其针对“剂末现象”和运动波动，提供症状管理的补充方案。

二、核心功效与临床应用

1. 核心机制
   抑制外周COMT酶，减少左旋多巴在肠壁和肝脏的代谢，增加其生物利用度及脑内多巴胺浓度，延长有效作用时间。

2. 适应症

   • 帕金森病：中晚期患者出现“剂末现象”（如疗效减退、开关波动）或运动并发症时，联合左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴使用。
   • 疗效增强：可使左旋多巴日剂量减少10%-30%，降低运动障碍发生率。

3. 适用人群

   • 对标准左旋多巴治疗反应不足的帕金森病患者。
   • 无严重肝肾功能不全者（无需调整剂量，但透析患者需延长给药间隔）。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 常见（≥1/100）：
  • 多巴胺能反应：运动障碍（27%）、头晕、幻觉、肌张力障碍。
  • 胃肠道：恶心（11%）、腹泻（8%）、腹痛、便秘。
  • 其他：尿液红棕色（无害）、疲乏、体位性低血压。
• 罕见（＜1/1000）：
  • 严重神经反应：恶性神经阻滞剂综合征（NMS，表现为高热、强直、意识障碍）。
  • 肝损伤：肝酶升高（需定期监测）。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：对恩他卡朋过敏、非选择性单胺氧化酶抑制剂（MAOI）联用、妊娠及哺乳期。
• 相对禁忌：
  • 心血管疾病：与降压药联用需谨慎，可能加重体位性低血压。
  • 精神疾病：与多巴胺激动剂或抗抑郁药联用可能诱发幻觉或运动障碍。

注意事项

1. 剂量调整：初始治疗需逐步减少左旋多巴剂量，避免多巴胺能副作用。
2. 监测要求：
   • 定期评估肝功能（尤其长期治疗）。
   • 皮肤检查（帕金森患者黑色素瘤风险增高）。
3. 特殊人群：老年患者无需调整剂量；儿童及青少年无安全性数据。
4. 停药管理：需缓慢减量，避免诱发撤药综合征或NMS。

医疗建议强调

所有用药决策需在神经科医师指导下进行，根据个体症状和药物反应动态调整方案。

参考文献：基于临床试验数据及帕金森病治疗指南（如MDS指南），结合药理学权威文献《Goodman & Gilman’s Pharmacological Basis of Therapeutics》。