奥匹卡朋Opicapone

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（COMT抑制剂）。
• 来源与性状
  奥匹卡朋是一种人工合成的选择性儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂，为口服胶囊制剂。其开发旨在通过靶向多巴胺代谢途径，延长左旋多巴的疗效持续时间，改善帕金森病患者运动症状波动。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。因其作用机制明确且无滥用潜力，未被列入麻醉、精神或毒性药品管制范畴。
• 临床价值
  替代药（A）。作为左旋多巴的辅助治疗，用于对其他药物（如多巴胺激动剂或单药治疗）反应不足的中晚期帕金森病患者，可减少“剂末现象”和症状波动。

二、核心功效与临床应用

1. 作用机制
   通过抑制COMT酶活性，阻断外周和中枢的多巴胺降解，减少左旋多巴转化为3-氧甲基多巴（无效代谢物），从而延长左旋多巴的半衰期和疗效持续时间，增强多巴胺能神经元传递。

2. 适应症

   • 中晚期帕金森病的辅助治疗，联合左旋多巴/卡比多巴方案。
   • 改善因长期左旋多巴治疗导致的“剂末现象”（如运动波动、疗效减退）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：运动障碍（如异动症）、恶心、便秘、口干、眩晕、尿色异常（因药物代谢产物排泄）。
  • 严重风险：肝功能异常（需定期监测转氨酶）、低血压、幻觉（多巴胺能活性增强相关）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：对奥匹卡朋或辅料过敏者；严重肝功能不全（Child-Pugh C级）。
  • 相对禁忌：妊娠期（缺乏安全性数据）；与单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）联用（潜在相互作用）。
  • 注意事项：
  • 需缓慢调整剂量以避免运动并发症恶化。
  • 突然停药可能导致帕金森症状反弹，需逐步减量。
  • 长期使用需定期评估肝功能及运动症状。

重要提示：具体用药方案需由神经内科医生根据患者个体情况制定，不可自行调整剂量或停药。