卡比多巴Carbidopa

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（芳香族氨基酸脱羧酶抑制剂）

来源与性状
• 来源：人工合成的3-羟基-L-酪氨酸类似物，结构与左旋多巴相似
• 性状：白色结晶性粉末，微溶于水（pH 1.0时溶解度为10 mg/mL），化学稳定性优于左旋多巴
• 历史：1967年首次合成，1975年FDA批准与左旋多巴联合用于帕金森病治疗

管理级别
• 级别：Rx-G（非管制处方药）
• 原因：

1. 无成瘾性、无滥用潜力（FDA管制物质法案未列入管制目录）
2. 需专业医生监测药物剂量调整（因与左旋多巴联用存在复杂药代动力学）

临床价值
• 分类：精准干预药（P）
• 原因：

1. 特异性外周多巴脱羧酶抑制剂，选择性抑制左旋多巴在外周转化为多巴胺
2. 可使左旋多巴脑内浓度提高4-5倍（NEJM 1975研究数据）
3. 减少左旋多巴外周副作用发生率约75%（Lancet 1973研究）

二、核心功效与临床应用

作用机制
• 不可逆结合外周芳香族L-氨基酸脱羧酶（AADC），抑制左旋多巴在外周转化为多巴胺

核心功效

1. 增强左旋多巴疗效：使同等剂量左旋多巴疗效提高2-3倍
2. 减少外周副作用：将左旋多巴引发的恶心、呕吐发生率从45%降至15%（Parkinsonism Relat Disord 2017）

临床应用
• 帕金森病：必须与左旋多巴联合使用（卡比多巴:左旋多巴=1:4或1:10）
• 特殊剂型：

• 肠溶片（预防胃酸降解）
• 缓释剂型（改善运动波动）
• 皮下输注制剂（用于晚期患者）

三、使用禁忌与注意事项

副作用
• 单独使用无显著副作用（因不能穿透血脑屏障）
• 联合用药相关：

1. 运动障碍（剂量依赖性，发生率约30%）
2. 精神症状（幻觉、妄想，老年患者风险增加2倍）
3. 体位性低血压（通过缓慢调整剂量可减少发生）

禁忌与风险
• 绝对禁忌：

1. 单胺氧化酶抑制剂（MAOI）联用（需间隔14天）
2. 非选择性MAO抑制剂治疗期间
3. 闭角型青光眼（可能升高眼压）
   • 相对禁忌：
4. 黑色素瘤病史（可能促进肿瘤生长）
5. 严重心血管疾病（可能加重心律失常）

注意事项

1. 禁止单独使用（无独立治疗作用）
2. 肾功能不全者需调整剂量（肌酐清除率<30 mL/min时减量25%）
3. 需监测：
   • 24小时动态血压（治疗初期）
   • 精神状态评估（每3-6个月）
   • 皮肤病变筛查（每年）

参考文献

1. FDA说明书：Carbidopa/Levodopa Prescribing Information (2023修订版)
2. NEJM 1975;292(17):841-846（卡比多巴增效机制研究）
3. Lancet 1973;302(7837):1089-1092（早期临床疗效验证）
4. Mov Disord 2019;34(3):335-343（长期使用安全性数据）
5. Goodman & Gilman药理学手册（第14版）多巴胺能药物章节

特别提示：用药方案需神经科医生根据患者运动症状波动情况动态调整，不建议自行更改剂量或用药频率。