金刚烷胺Amantadine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（人工合成的环形伯胺类化合物）。
• 来源与性状
  金刚烷胺为白色结晶性粉末，易溶于水。1968年首次在美国获批上市，兼具抗病毒与抗帕金森病双重作用，是全球首个获批用于甲型流感病毒治疗的药物。其结构特点为三环胺骨架，与金刚烷乙胺同源。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。作为常规抗帕金森病药物和抗病毒药物，未涉及麻醉、精神药品等特殊管控成分。
• 临床价值
  替代药（A）。因甲型流感病毒耐药性普遍（约90%毒株耐药），其抗病毒应用已显著受限；在帕金森病治疗中，主要用于早期症状控制或联合用药方案，但非一线首选。

二、核心功效与临床应用

1. 抗帕金森病

   • 促进纹状体多巴胺释放并抑制再摄取，提高突触间隙多巴胺浓度，改善运动迟缓、肌强直及震颤。
   • 对左旋多巴诱导的异动症有缓解作用，常用于早期或联合治疗。

2. 抗病毒作用

   • 抑制甲型流感病毒M2离子通道蛋白，阻断病毒脱壳及遗传物质释放（仅对甲型有效）。
   • 因耐药性普遍，目前仅用于特定敏感毒株的预防或早期治疗。

3. 其他潜在应用

   • 缓解脑损伤后运动障碍及药物性锥体外系反应。
   • 部分研究提示对神经炎症和睡眠障碍有辅助改善作用，但证据等级较低。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 中枢神经系统：幻觉、精神混乱（老年患者高发）、失眠、焦虑、癫痫阈值降低。
  • 消化系统：恶心、食欲减退、便秘。
  • 心血管系统：体位性低血压、外周性水肿。

• 禁忌与风险

  • 禁忌人群：癫痫病史、严重肾功能不全（需调整剂量）、未控制的闭角型青光眼患者。
  • 慎用人群：精神病史、心血管疾病、老年患者（易诱发谵妄）。
  • 药物相互作用：与抗胆碱能药、中枢兴奋剂联用可能加剧神经毒性；与氢氯噻嗪联用增加金刚烷胺血药浓度。

特别提示

1. 抗病毒治疗需在发病48小时内启动，并基于病毒耐药性监测结果决策。
2. 帕金森病患者长期使用可能疗效减退，需定期评估调整方案。
3. 所有用药均需在神经内科或感染科医师指导下进行，避免自行增减剂量或联用药物。

（注：本文内容依据FDA说明书及权威药理学文献整合，具体用药请遵医嘱。）