利舒脲Lisuride

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（麦角生物碱衍生物，半合成化合物）
• 来源与性状
  利舒脲（Lisuride）是一种人工合成的麦角生物碱衍生物，具有多巴胺受体激动剂和血清素受体调节作用。其化学结构与麦角胺类似，但通过结构修饰降低了血管收缩活性，增强了中枢神经系统靶向性。该药物在20世纪70年代研发，最初用于帕金森病的辅助治疗及高催乳素血症的调控。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：虽然作用于中枢神经系统，但未列入国际精神药物管制公约，且临床应用中未显示高滥用风险。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：主要用于对其他多巴胺激动剂（如左旋多巴）疗效不足或耐受性差的帕金森病患者，以及特定内分泌疾病的二线治疗。

二、核心功效与临床应用

1. 帕金森病
   • 作为多巴胺受体激动剂，通过激活D2受体改善运动迟缓、强直和震颤。
   • 常与左旋多巴联用，减少后者剂量及运动波动风险。
2. 高催乳素血症
   • 抑制垂体前叶催乳素分泌，用于治疗药物性或特发性催乳素升高。
3. 偏头痛预防
   • 通过调节5-HT1B/1D受体，减少血管异常扩张及神经源性炎症（部分国家已退市）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 中枢神经系统：幻觉、嗜睡、冲动控制障碍（如病理性赌博）。
  2. 心血管系统：体位性低血压、外周水肿。
  3. 消化系统：恶心、呕吐（发生率约30%）。
  4. 其他：红斑性肢痛症（罕见）。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：
     • 妊娠期（可能诱发子宫收缩及胎儿畸形）。
     • 未控制的高血压或严重冠状动脉疾病。
     • 精神分裂症或躁狂病史。
  2. 相对禁忌：
     • 肝功能不全者需剂量调整（经肝代谢）。
     • 与抗精神病药（如多巴胺拮抗剂）联用可能相互拮抗。

重要提示

利舒脲的临床使用需严格个体化评估，尤其需监测神经精神副作用。用药期间禁止突然停药（可能引发恶性撤药综合征）。具体治疗方案应遵循神经内科或内分泌专科医生指导。