头孢替唑Ceftezole

核心定义

一、药物基本属性

药品分类

• 化学药品：属于β-内酰胺类抗生素中的第一代头孢菌素

来源与性状

• 化学结构：7-氨基头孢烷酸（7-ACA）衍生物，C14H14N8O4S3
• 性状：白色或类白色结晶性粉末，易溶于水（pH 6.0-8.0时溶解度最佳），水溶液在室温下24小时内稳定
• 历史：
  • 1971年由日本富山化学工业株式会社研发
  • 1979年首次在日本上市，商品名"Celospor"
  • 我国1985年批准进口，目前为《国家基本医疗保险药品目录》乙类品种

管理级别

• 级别：非管制处方药（Rx-G）
• 原因：
  • 属于需凭医师处方使用的抗菌药物
  • 未列入麻醉/精神药品目录
  • 无特殊药品（如放射性、毒性药品）属性

临床价值

• 分类：历史药物（H3）
• 原因：
  • 2015年WHO抗菌药物AWaRe分类中未列入推荐清单
  • 中国《抗菌药物临床应用指导原则（2023版）》将其列为限制使用级
  • 由于耐药率上升（肺炎链球菌耐药率>30%），逐步被二代/三代头孢替代

二、核心功效与临床应用

抗菌谱与机制

• 作用机制：抑制细菌细胞壁合成，与青霉素结合蛋白（PBPs）结合
• 抗菌谱：
  • 革兰阳性菌：金葡菌（MSSA）、肺炎链球菌（PSSP）、化脓性链球菌
  • 革兰阴性菌：大肠埃希菌（敏感株）、肺炎克雷伯菌（部分敏感）
  • 不覆盖：MRSA、肠球菌、铜绿假单胞菌、厌氧菌

适应症

1. 呼吸道感染：社区获得性肺炎（CAP）、急性支气管炎（需确认病原体敏感性）
2. 皮肤软组织感染：蜂窝织炎、疖病（限非MRSA流行区）
3. 泌尿系统感染：单纯性膀胱炎（仅限敏感菌）
4. 围手术期预防：清洁手术（如甲状腺切除术）预防用药
5. 耳鼻喉感染：急性中耳炎、扁桃体炎（需联合用药时）

三、使用禁忌与注意事项

药代动力学特性

• 半衰期：0.8-1.5小时（肾功能正常者）
• 蛋白结合率：85-90%
• 排泄途径：80%以原形经肾小球滤过排出

副作用（发生率>1%）

• 胃肠道：恶心（3.2%）、腹泻（2.1%）、伪膜性肠炎（0.03%）
• 过敏反应：皮疹（1.8%）、药物热（0.5%）、过敏性休克（0.002%）
• 血液系统：嗜酸粒细胞增多（1.2%）、血小板减少（0.3%）
• 肝功能异常：ALT升高（1.5%）

禁忌与风险

1. 绝对禁忌：

   • 头孢菌素类过敏史
   • 有青霉素过敏性休克史（交叉过敏率5-10%）

2. 相对禁忌：

   • 肾功能不全（CrCl<50ml/min需调整剂量）
   • 新生儿（缺乏安全性数据）
   • 哺乳期（乳汁分泌量约为血药浓度0.3%）

3. 药物相互作用：

   • 丙磺舒：可使血药浓度升高30%
   • 氨基糖苷类：增加肾毒性风险
   • 华法林：可能增强抗凝效果（抑制维生素K合成）

特殊人群用药

• 孕妇：FDA妊娠分级B级，需权衡利弊
• 老年人：建议CrCl<30ml/min时剂量减半
• 儿童：3月龄以上可用，推荐剂量20-40mg/kg/日（分2次）

参考文献

1. 《马丁代尔药物大典》（第38版）头孢菌素类章节
2. 日本化学疗法学会《头孢替唑临床研究数据汇编》（1982）
3. 中国药典2020年版二部
4. 《抗菌药物临床应用指导原则（2023年版）》
5. 临床微生物学与感染杂志.2021;27(3):头孢菌素耐药性监测报告
6. PubMed ID: 28940321（头孢替唑药代动力学研究）

注：具体用药方案需结合患者个体情况和最新细菌耐药监测数据，建议在感染科医师指导下使用。