比哌立登Biperiden

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成哌啶类中枢抗胆碱药）
• 来源与性状
  比哌立登为人工合成的叔胺类抗胆碱药，化学结构与苯海索类似，通过阻断中枢神经系统纹状体的M胆碱受体发挥作用。其外周抗胆碱活性较弱，约为阿托品的1/10-1/3，但对中枢神经系统的选择性较高，尤其针对帕金森病相关的黑质-纹状体通路异常。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于常规抗帕金森病药物，未列入麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品目录。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：主要用于震颤麻痹（帕金森病）及抗精神病药物引起的锥体外系综合征的二线治疗，通常在多巴胺类药物疗效不足或无法耐受时作为辅助用药。

二、核心功效与临床应用

1. 震颤麻痹（帕金森病）
   • 改善静止性震颤、肌强直和运动迟缓，尤其适用于轻症或早期患者。
2. 药物性锥体外系反应
   • 治疗抗精神病药物（如吩噻嗪类、丁酰苯类）引发的急性肌张力障碍、静坐不能及帕金森样症状。
3. 抗尼古丁作用
   • 辅助缓解尼古丁戒断症状（基于其抗胆碱能特性）。

用法用量

• 口服：震颤麻痹成人每次2mg，每日3-4次；药物性锥体外系反应每日1-3次。
• 注射：肌注或静注成人每次2-5mg，必要时30分钟内可重复1次，24小时内不超过4次（需严格监护）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 中枢神经系统：头晕、意识模糊、幻觉、谵妄（老年患者更敏感）。
  • 外周抗胆碱效应：口干、便秘、尿潴留、瞳孔散大（可能诱发闭角型青光眼）。
  • 心血管系统：心悸、心动过速（过量时显著）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：闭角型青光眼、重症肌无力、幽门梗阻、严重心律失常。
  • 相对禁忌：
  • 孕妇及哺乳期妇女（安全性数据不足）；
  • 动脉硬化患者（易出现精神症状）；
  • 前列腺增生患者（加重排尿困难）。
  • 药物过量处理：需立即洗胃、活性炭吸附，并对症支持治疗（如抗心律失常药、镇静剂）。

特别警示

• 长期使用需监测眼压及认知功能，老年人应谨慎减量。
• 与抗精神病药联用时可能降低后者疗效，需调整剂量。
• 所有用药方案需经神经内科医师评估后实施。

参考文献

1. 抗胆碱药治疗帕金森病的药理学机制（Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, 4th ed.）
2. 抗精神病药物诱导锥体外系反应的临床管理指南（神经药理学权威期刊）
3. 中枢抗胆碱能药物安全性专家共识（中华医学会神经病学分会）