三乙硝胺Trolnitrate
编码XM55H8
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(有机硝酸酯类) - 来源与性状
三乙硝胺(Trolnitrate)是一种人工合成的有机硝酸酯类药物,化学结构含硝基基团,通过酯化反应制备。其性状为无色或类白色结晶性固体,易溶于有机溶剂,化学性质与硝酸甘油等硝酸酯类相似,具有挥发性。 - 管理级别
管制处方药(Rx-C2.2,第二类精神药品)
原因:硝酸酯类药物因具有潜在的耐受性、依赖性及滥用风险,需严格管控使用。 - 临床价值
历史药物(H2,自然淘汰药)
原因:三乙硝胺曾作为冠状动脉扩张剂用于缓解心绞痛,但因疗效稳定性、副作用及新型药物(如硝酸甘油、单硝酸异山梨酯)的替代,已逐步退出临床一线应用。
二、核心功效与临床应用
- 药理作用
通过释放一氧化氮(NO),激活鸟苷酸环化酶,增加细胞内cGMP水平,导致血管平滑肌舒张,扩张冠状动脉及外周静脉,降低心脏前负荷,减少心肌耗氧量。 -
适应症
历史用途:- 稳定型心绞痛的急性发作及预防;
- 充血性心力衰竭的辅助治疗(通过减轻心脏负荷)。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 血管性反应:头痛、面部潮红、低血压、反射性心动过速;
- 耐受性:长期使用可导致药效减弱,需间隔给药;
- 消化系统:恶心、呕吐;
- 罕见风险:高铁血红蛋白血症(大剂量时)。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:严重低血压、急性循环衰竭、肥厚型梗阻性心肌病、颅内压增高、对硝酸酯过敏;
- 相对禁忌:青光眼(因可能升高眼压)、严重贫血;
- 药物相互作用:与磷酸二酯酶抑制剂(如西地那非)联用可引发严重低血压;与β受体阻滞剂或钙通道阻滞剂联用需谨慎;
- 特殊人群:妊娠期及哺乳期安全性数据不足,需权衡风险。
特别提示
三乙硝胺的临床应用已被更安全、长效的硝酸酯类药物替代。患者需严格遵循医嘱,避免自行调整剂量或突然停药。任何心脏相关症状均需在专业心血管医生指导下诊疗。
参考文献
- 硝酸酯类药物临床应用专家共识(中华心血管病杂志);
- 《心血管药理学》(第9版);
- 冠状动脉扩张剂的药理学与治疗进展(Journal of Clinical Pharmacy)。