丙帕硝酯Propatylnitrate
编码XM0DY4
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(有机硝酸酯类血管扩张剂) -
来源与性状
- 化学式:C6H11N3O9
- 性状:白色结晶性粉末,熔点51-52℃,难溶于水,易溶于乙醇、乙醚等有机溶剂。
- 历史:1960年代开发,作为硝酸甘油衍生物用于心血管疾病治疗,因合成工艺复杂及爆炸风险,临床应用受限。
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管理级别
管制处方药 (Rx-C)- 原因:含多个硝酸酯基团,属于高爆炸性物质(CAS 2921-92-8),需严格管控生产、储存及运输。
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临床价值
历史药物(H2-自然淘汰药)- 原因:因爆炸风险和生产成本高,逐渐被更安全的硝酸酯类药物(如硝酸异山梨酯)替代,目前无合法临床应用记录。
二、核心功效与临床应用
- 药理作用
通过释放一氧化氮(NO)激活鸟苷酸环化酶,松弛血管平滑肌,扩张冠状动脉和外周血管,降低心脏前/后负荷。 - 曾用适应症
- 急性心绞痛(快速缓解)
- 慢性心力衰竭(降低心肌耗氧)
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 常见:头痛(血管扩张导致)、低血压、反射性心动过速。
- 严重:高铁血红蛋白血症(罕见,需亚甲蓝拮抗)。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:对硝酸酯过敏、严重低血压(收缩压<90 mmHg)、颅内压增高。
- 特殊风险:生产工艺中易爆炸(需防静电、避光储存)。
参考文献
- 化学性质:CAS 2921-92-8(美国化学文摘社)
- 药理机制:硝酸酯类药物的NO释放机制(《心血管药理学》第8版)
- 安全性:爆炸风险警示(《危险化学品安全管理条例》)
- 临床淘汰:心血管药物迭代分析(《中国心血管病报告2023》)
注:目前无权威文献支持其合法临床应用,建议选择替代药物(如硝酸甘油缓释剂)。使用前需严格评估风险收益比。