三氟啦嗪Trifluoperazine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品/吩噻嗪类抗精神病药（神经安定剂）
• 来源与性状
  化学名称：10-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propyl]-2-(trifluoromethyl)phenothiazine
  性状：白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于乙醇和氯仿。1950年代由Smith Kline & French实验室开发，是首个具有强效抗精神病作用的哌嗪取代型吩噻嗪类药物。
• 管理级别
  Rx-G（普通处方药）
  原因：属于第二代抗精神病药，未被列入《麻醉药品和精神药品管理条例》管制目录，但需凭医师处方购买。
• 临床价值
  H3（限制使用药）
  原因：因显著锥体外系反应和迟发性运动障碍风险，已被新型非典型抗精神病药（如奥氮平、利培酮）取代，目前仅用于：
  1. 对其他药物无效的慢性精神分裂症
  2. 短期控制急性激越症状（BNF 2023）

二、核心功效与临床应用

1. 抗精神病作用
   通过阻断中脑边缘系统D2受体，改善阳性症状（幻觉、妄想），对阴性症状效果有限（Lehne's Pharmacology, 2022）

2. 抗焦虑作用
   低剂量（1-5 mg/d）用于广泛性焦虑障碍，但已被SSRI类药物取代（Stahl's Essential Psychopharmacology, 2021）
3. 止吐作用
   阻断延髓催吐化学感受区D2受体，用于化疗后顽固性呕吐（需超说明书使用）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 锥体外系反应（发生率35%）：急性肌张力障碍、静坐不能、帕金森样症状
  • 抗胆碱能作用：口干、便秘、尿潴留
  • 心血管：QT间期延长（基线QTc>450ms禁用）
  • 罕见但严重：恶性综合征（NMS）、迟发性运动障碍

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：昏迷状态、帕金森病、骨髓抑制病史
  • 相对禁忌：青光眼（抗胆碱能作用）、前列腺肥大
  • 药物相互作用：
    • 增强中枢抑制剂（乙醇、阿片类）的呼吸抑制作用
    • 与抗胆碱药合用可能诱发肠梗阻

参考文献

1. British National Formulary (BNF) 2023 Edition
2. Stahl SM. Stahl's Essential Psychopharmacology, 5th ed. Cambridge University Press, 2021
3. Brunton LL, et al. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed. 2022
4. 国家药监局. 精神药品品种目录（2013年版）