双水杨酯Salsalate
编码XM68K3
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(水杨酸盐类解热镇痛抗炎药) - 来源与性状
双水杨酯为化学合成的2-羟基苯甲酸-2-羧基苯酯,呈白色结晶性粉末,无臭,味微苦。在乙醇或乙醚中易溶,水中几乎不溶,熔点为140~146℃。其历史可追溯至水杨酸类药物的改良,旨在减少胃肠道刺激。 - 管理级别
OTC甲类(OTC-A),因具有明确的非处方适应症(轻中度疼痛缓解),但需在药师指导下使用,且存在特定禁忌症和药物相互作用风险。 - 临床价值
替代药(A),适用于对阿司匹林不耐受或需减少胃肠道刺激的患者,但因其缺乏抑制血小板聚集作用,不适用于需抗血栓治疗的场景。
二、核心功效与临床应用
- 作用机制
在肠道内分解为两分子水杨酸,通过抑制环氧酶(COX)减少前列腺素合成,发挥抗炎、镇痛、解热作用。 -
适应症
- 轻至中度疼痛:头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、痛经。
- 软组织炎症相关疼痛(如关节炎、风湿性疼痛)。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 常见:胃部不适、恶心、呕吐(较阿司匹林发生率低)。
- 长期/大剂量使用:肾功能损害、头痛、头晕、视力模糊。
- 罕见但严重:消化道出血(与抗凝药联用时风险增加)。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:对本品或水杨酸类过敏、哮喘史、严重肝病、出血性疾病(如血友病)、妊娠期(尤其妊娠头3个月及分娩前2-3周)、近期脑出血、动脉硬化伴高血压。
- 相对禁忌(慎用):慢性肾功能不全、消化性溃疡史、老年患者(需减量)、哺乳期妇女。
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药物相互作用
- 降糖药:增强磺酰脲类(如格列本脲)的降血糖作用,需监测血糖。
- 甲氨蝶呤:竞争蛋白结合位点,增加其毒性,需调整剂量。
- 抗凝药(华法林、肝素):大剂量联用可能增加出血风险,需监测凝血功能。
- 酒精:加重胃肠道刺激,禁止同时摄入。
参考文献
- 《中国药典2020版》对双水杨酯的质量标准及药理毒理描述。
- 双水杨酯片药品说明书(适应症、用法用量及禁忌症)。
- 非甾体抗炎药临床应用指南(替代用药及安全性评价)。
- 水杨酸类药物药代动力学研究文献(肠道分解机制及血药浓度特征)。
提示:具体用药需结合临床评估,建议在医师或药师指导下使用,尤其存在合并疾病或联合用药时。