乙酰水杨酸Acetylsalicylic acid

核心定义

一、药物基本属性

药品分类

• 化学药品：乙酰水杨酸为人工合成的水杨酸衍生物，化学结构明确，属于经典的解热镇痛抗炎药。

来源与性状

• 性状：白色针状或板状结晶性粉末，无臭，微带酸味，熔点136-140℃，沸点321.4℃（常压），水溶性较低（20℃时约3.3 g/L），易溶于乙醇、乙醚及碱性溶液（伴随分解）。
• 化学结构：分子式C₉H₈O₄，结构为2-乙酰氧基苯甲酸，由苯环、羟基、乙酰基及羧基组成。乙酰基的引入显著提高了水溶性和代谢稳定性。
• 历史：1897年首次合成，1899年由拜耳公司命名为阿司匹林，是首个非甾体抗炎药（NSAID）。

管理级别

• 级别：非管制处方药（Rx-G）。
• 原因：虽需凭处方使用，但未列入麻醉、精神、毒性或放射性药品管制范畴。需警惕其出血风险及胃肠道副作用。

临床价值

• 分类：首选药（F）。
• 原因：作为抗血小板药物的基石，广泛用于心血管疾病（如心肌梗死、缺血性卒中）的二级预防，兼具解热、镇痛及抗炎作用。

二、核心功效与临床应用

核心功效

1. 解热镇痛：通过抑制环氧化酶（COX），减少前列腺素合成，降低体温和疼痛敏感性。
2. 抗炎：抑制炎症介质的释放，缓解关节及软组织炎症。
3. 抗血小板聚集：不可逆抑制COX-1，减少血栓素A₂（TXA₂）生成，预防血栓形成。

临床应用

1. 短期治疗：缓解轻至中度疼痛（头痛、牙痛、肌肉痛）、退热。
2. 慢性疾病：
   • 风湿热、类风湿性关节炎（需高剂量，现逐渐被选择性COX-2抑制剂替代）。
   • 心血管疾病预防：小剂量（75-100 mg/日）用于动脉粥样硬化性心血管病（ASCVD）的一级/二级预防。
3. 特殊用途：川崎病、急性心包炎（需结合其他治疗）。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 胃肠道：恶心、胃溃疡、消化道出血（与抑制COX-1相关）。
2. 出血倾向：鼻出血、皮下瘀斑，严重者可致颅内出血。
3. 过敏反应：哮喘、荨麻疹（与前列腺素失衡相关）。
4. 肝肾损伤：长期大剂量可致肝酶升高、急性肾损伤。

禁忌与风险

1. 绝对禁忌：
   • 活动性消化道溃疡或出血。
   • 严重肝肾功能不全。
   • 阿司匹林诱发哮喘（AERD）。
   • 妊娠晚期（增加产程出血风险）。
2. 相对禁忌：
   • 痛风（干扰尿酸排泄）。
   • 儿童病毒感染（Reye综合征风险）。
3. 注意事项：
   • 手术前至少停用7天（避免术中出血）。
   • 与抗凝药（如华法林）、其他NSAID联用需谨慎。
   • 长期使用需监测血常规及粪便潜血。

参考文献

整合自药物化学教材、药典（如《美国药典》）、临床指南（如AHA/ACC抗血小板治疗指南）及权威数据库（分析测试百科网、化源网），涵盖理化性质、药理学机制及临床应用数据。