乙酰水杨酸碳酸酯Carbethyl salicylate

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（水杨酸类衍生物）
• 来源与性状
  由乙酰水杨酸与碳酸酯基团结合形成的酯类前药，性状为白色结晶性粉末，20世纪中期作为阿司匹林改良剂型开发，旨在降低胃肠道刺激性（Sneader, 2005）。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：属于水杨酸类解热镇痛药，无成瘾性或特殊管制属性，需医师处方使用。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：作为阿司匹林的前药改良品种，临床主要用于对标准水杨酸制剂胃肠道不耐受患者的替代治疗（Vane & Botting, 2003）。

二、核心功效与临床应用

1. 解热镇痛
   通过抑制环氧酶（COX）减少前列腺素合成，缓解轻中度疼痛（头痛、关节痛）及退热。
2. 抗炎作用
   用于风湿性关节炎辅助治疗（剂量依赖性）。
3. 抗血小板聚集
   代谢产物水杨酸可抑制血栓素A2生成（需高剂量，临床少用）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 胃肠道：恶心、隐性出血（较阿司匹林发生率降低30%）
  • 凝血功能：延长出血时间
  • 过敏：水杨酸不耐受者可能出现荨麻疹
  • 耳鸣（血药浓度>200μg/ml时）

• 禁忌与风险

  • 活动性消化道溃疡
  • 严重肝肾功能不全
  • 与抗凝药/糖皮质激素联用增加出血风险
  • 妊娠晚期禁用（可能致胎儿动脉导管早闭）

参考文献

1. Sneader W. (2005). Drug Discovery: A History. Wiley.
2. Vane JR, Botting RM. (2003). The mechanism of action of aspirin. Thromb Res. 110(5-6):255-8.
3. 国家药典委员会. (2020). 《中华人民共和国药典》化学药品卷.