贝诺酯Benorilate

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（水杨酸衍生物酯化物）
• 来源与性状
  贝诺酯是乙酰水杨酸（阿司匹林）与对乙酰氨基酚的酯化复合物，化学名称为4-乙酰氨基苯基乙酰水杨酸酯。性状为白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于有机溶剂。1980年代由法国研发上市，旨在通过酯化降低胃肠道刺激性。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  依据《麻醉药品和精神药品管理条例》，贝诺酯未列入麻醉/精神药品目录，且无显著滥用风险，故归类为普通处方药。
• 临床价值
  替代药（A）
  作为复方解热镇痛药，主要用于对单一成分（如阿司匹林或对乙酰氨基酚）不耐受的轻中度疼痛患者，临床地位次于一线药物。

二、核心功效与临床应用

• 适应症
  1. 轻中度疼痛：骨关节炎、类风湿关节炎、头痛、牙痛
  2. 退热：感冒及流感相关发热
  3. 特殊用途：术后疼痛替代治疗（需循证支持）

• 作用机制
  体内水解为阿司匹林和对乙酰氨基酚，双路径抑制COX酶：

• 阿司匹林部分：不可逆抑制COX-1/COX-2
• 对乙酰氨基酚部分：中枢COX-2选择性抑制

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用	系统	发生率	具体表现
  消化系统	12-18%	恶心、胃灼热、隐性出血
  过敏反应	0.3-1.2%	荨麻疹、支气管痉挛
  肝肾毒性	<0.1%	剂量依赖性肝酶升高、间质性肾炎

• 禁忌证

  1. 水杨酸或对乙酰氨基酚过敏史
  2. 严重肝肾功能不全（Child-Pugh C级或eGFR<30）
  3. 活动性消化性溃疡/出血倾向
  4. Reye综合征高危人群（儿童水痘/流感期禁用）

• 风险管控

  1. 最大日剂量限制：成人≤5g/日，持续用药≤3天
  2. 药物相互作用：
     • 增强华法林抗凝效果（INR监测需加密）
     • 与甲氨蝶呤联用增加骨髓抑制风险
  3. 特殊人群：
     • 孕妇（C类）：妊娠晚期禁用（动脉导管早闭风险）
     • 哺乳期：乳汁分泌量<母体剂量1%，但需暂停哺乳

参考文献

1. 《中华人民共和国药典》2020年版二部
2. EMA评估报告：Benorilate-containing medicinal products（EMEA/H/A-31/1462）
3. 解热镇痛抗炎药临床应用专家共识（中华医学会, 2022）
4. LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury [Internet]. Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases; 2012-.
5. Aronson JK. Meyler's Side Effects of Drugs. 16th ed. Elsevier; 2016.