吡唑镇痛药Analgesic pyrazole

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（吡唑啉酮类衍生物）。
• 来源与性状
  吡唑镇痛药为人工合成的吡唑啉酮类化合物，其核心结构为吡唑环（含两个相邻氮原子的五元杂环）。该类药物的历史可追溯至20世纪初，氨基比林（安乃近前体）是首个应用于临床的吡唑啉酮类解热镇痛药，后续开发了安替比林、异丙氨基比林等衍生物。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：吡唑啉酮类药物虽存在严重副作用风险（如粒细胞缺乏症），但未被列入麻醉/精神药品等管制目录，需凭处方使用以控制风险。
• 临床价值
  警示性退市药（H1）/限制使用药（H3）
  原因：安乃近等部分吡唑啉酮类药物因严重血液系统毒性（如致死性粒细胞缺乏症）已在多国退市（H1）；少数国家保留极低剂量剂型（如滴鼻剂），但严格限制适应症和疗程（H3）。

二、核心功效与临床应用

1. 解热镇痛：通过抑制环氧酶（COX）减少前列腺素合成，缓解轻至中度疼痛（头痛、牙痛、关节痛）及退热。
2. 抗炎作用：部分衍生物（如安替比林）可减轻炎症反应，但弱于其他非甾体抗炎药（NSAIDs）。
3. 历史应用：曾用于急性高热（如感染性疾病）的紧急退热，现已被更安全的药物（如对乙酰氨基酚）替代。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 血液系统：粒细胞缺乏症（发生率约0.8%~1.1%，致死率高达10%~40%）、血小板减少。
  • 过敏反应：皮疹、荨麻疹、支气管痉挛，严重者可致过敏性休克。
  • 其他：胃肠道出血、肝肾损伤、高铁血红蛋白血症（罕见）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：对吡唑类药物过敏者、粒细胞缺乏症病史、孕妇（致畸风险）、哺乳期妇女、12岁以下儿童。
  • 相对禁忌：肝肾功能不全、血液系统疾病、哮喘患者。
  • 注意事项：禁止长期或超剂量使用；用药期间需监测血常规；避免与其他骨髓抑制药物联用。

参考文献

1. 世界卫生组织（WHO）药物警戒报告：安乃近安全性警示（1980）。
2. 《中国药典》关于吡唑啉酮类药物的使用限制说明（2020版）。
3. 欧洲药品管理局（EMA）对安乃近的退市建议（2020）。

重要提示：吡唑镇痛药（尤其含安乃近成分）的临床应用已极度受限，建议优先选择安全性更高的解热镇痛药（如对乙酰氨基酚）。具体用药需严格遵循医嘱。