吡唑啉酮镇痛药Pyrazolone analgesic
编码XM5L33
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品（吡唑啉酮类衍生物）。 - 来源与性状
吡唑啉酮镇痛药是一类以吡唑啉酮为母核的合成化合物，包括安替比林、氨基比林、安乃近等。这类药物多为白色或类白色结晶性粉末，水溶性较低，需通过化学合成制备。最早于19世纪末被发现并用于临床，具有中枢和外周双重镇痛作用，但因潜在严重副作用，部分品种已逐渐被限制或淘汰。 - 管理级别
Rx-C2.2（第二类精神药品）或Rx-G（普通处方药），具体取决于品种。例如，安乃近因粒细胞缺乏症风险，已被多国限制使用；氨基比林因再生障碍性贫血风险，列为警示性退市药（H1）。 - 临床价值
限制使用药（H3）或警示性退市药（H1）。因其骨髓抑制（如粒细胞减少）、肝肾毒性等严重不良反应，目前仅作为替代药物用于特定场景（如其他镇痛药无效时），且需严格监测血常规和肝肾功能。
二、核心功效与临床应用
- 解热镇痛
通过抑制中枢前列腺素合成，缓解中重度疼痛（如术后痛、癌痛）及发热，但疗效弱于阿片类药物。 - 抗炎抗风湿
保泰松等品种对风湿性关节炎、腱鞘炎等炎症性疾病有效，但已被更安全的NSAIDs（如塞来昔布）替代。 - 兽医学应用
用于家畜发热、关节痛及疝痛（如摘要8中生猪病例）。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 血液系统：粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血（氨基比林、安乃近）。
- 消化系统：恶心、呕吐、消化道溃疡（布洛芬联用可能加重）。
- 肝肾毒性：长期使用可致肝酶升高、肾功能损伤。
- 过敏反应：皮疹、荨麻疹，严重者出现剥脱性皮炎。
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禁忌与风险
- 禁用于血液病、活动性消化道溃疡、严重肝肾功能不全患者。
- 孕妇、哺乳期妇女及儿童避免使用（如安乃近禁用于18岁以下）。
- 避免与抗凝药、其他NSAIDs联用（增加出血和胃肠溃疡风险）。
重要提示
吡唑啉酮类药物因严重不良反应风险，临床已严格限制使用。患者需在医生指导下用药，并定期监测血常规及肝肾功能，出现发热、咽痛等感染征兆应立即停药并就医。
参考文献
（依据行业标准整合自解热镇痛药专利文献、兽医学教材及药物警戒公告）