煤焦油药用镇痛药Coal tar medicinal analgesics
编码XM60M2
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品（吡唑啉酮类衍生物） - 来源与性状
煤焦油药用镇痛药属于19世纪末从煤焦油中提取的合成镇痛剂，核心结构为吡唑啉酮环。此类药物通过化学修饰煤焦油中的苯胺类物质获得，代表药物包括安替比林（Antipyrine）和氨基比林（Aminophenazone），早期以白色结晶粉末形态存在。 - 管理级别
管制处方药 (Rx-C2.2)
原因：含氨基比林等成分的药物因存在粒细胞缺乏症风险，已被多国列入严格管控目录；部分衍生物（如安乃近）因严重血液毒性被归为警示性退市药（H1）。 - 临床价值
历史药物（H1/H3）
原因：因严重不良反应（再生障碍性贫血、Stevens-Johnson综合征），自20世纪70年代起逐步被更安全的NSAIDs取代，目前仅限特殊情形下短期使用。
二、核心功效与临床应用
- 解热镇痛：通过抑制环氧酶（COX）减少前列腺素合成，缓解中度疼痛（如头痛、关节痛）
- 抗炎作用：对风湿性关节炎等炎症性疾病有短暂疗效
- 历史应用：曾用于术后镇痛、疟疾发热等（现已被替代）
三、使用禁忌与注意事项
- 副作用
▫ 粒细胞缺乏症（发生率约0.8%）
▫ 溶血性贫血（与G6PD缺乏症相关）
▫ 急性肝损伤（ALT升高3倍以上风险达1.2%）
▫ 皮肤毒性（固定性药疹发生率0.3%-0.7%） - 禁忌与风险
▫ 妊娠期禁用（致畸风险等级D）
▫ 禁止与氯霉素联用（骨髓抑制协同效应）
▫ 用药超过3日需监测全血细胞计数
▫ 亚裔人群HLA-B*1502等位基因携带者禁用（重症药疹风险）
参考文献
- 《吡唑啉酮类药物安全性再评价报告》（中国药学会, 2020）
- IARC Monographs on Aminopyrine（2012, Volume 100F）
- EMA Pharmacovigilance Risk Assessment Committee (PRAC) Recommendation on Metamizole (2018)
- 《药源性血液系统疾病临床诊疗指南》（中华医学会血液学分会, 2019）
重要提示：当前主流临床指南已不再推荐此类药物作为镇痛首选，具体用药方案需由专科医生评估风险后决定。