氨基比林Aminophenazone
编码XM7045
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(吡唑啉酮类衍生物)。 - 来源与性状
氨基比林(Aminophenazone)化学名1-(对氨基苯甲酰基)苯,属苯甲酰胺类合成化合物,呈白色结晶性粉末,微溶于水。该药于20世纪初开发,曾广泛用于解热镇痛,但因严重不良反应逐渐被替代。 - 管理级别
非管制处方药(Rx-G)。原因:无麻醉或精神活性成分,但因潜在毒性需凭处方使用。 - 临床价值
限制使用药(H3)。原因:因粒细胞缺乏症、肝肾毒性等严重不良反应,目前仅限短期对症治疗,且多数国家已严格限制或退市。
二、核心功效与临床应用
- 解热镇痛:抑制前列腺素合成,降低下丘脑体温调节中枢敏感性,用于短期缓解轻中度发热及疼痛(如头痛、牙痛、肌肉痛)。
- 抗炎作用:通过抑制环氧化酶(COX)和脂氧合酶(LOX),减少炎症介质(前列腺素、白三烯)生成,辅助治疗风湿性关节炎等炎症性疾病。
- 肿瘤研究:实验模型显示可诱导肿瘤细胞凋亡,通过干扰PI3K/Akt信号通路、引起DNA损伤及调控Bcl-2蛋白表达,但尚未进入临床抗肿瘤应用。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 血液系统:粒细胞缺乏症(致命风险)、再生障碍性贫血。
- 肝肾毒性:长期使用致肝酶升高、肾功能异常。
- 胃肠道:溃疡、出血(抑制前列腺素致黏膜保护作用下降)。
- 过敏反应:皮疹、哮喘发作(与阿司匹林交叉过敏)。
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禁忌与风险
- 禁忌症:妊娠晚期(致胎儿动脉导管早闭)、严重肝肾功能不全、血液病史、消化道溃疡活动期。
- 风险提示:
- 避免连续使用超过7天,且需监测血常规及肝肾功能。
- 与抗凝药联用增加出血风险,与肝毒性药物(如对乙酰氨基酚)联用加重肝损伤。
重要声明
氨基比林因严重不良反应已逐步退出主流临床使用,被更安全的非甾体抗炎药(如布洛芬)替代。所有用药需严格遵循医嘱,出现发热或疼痛持续不缓解时,应立即就医而非自行延长用药。