培特格司亭Pegteograstim

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  生物制品（聚乙二醇化重组人粒细胞刺激因子，PEGylated recombinant human granulocyte colony-stimulating factor）。

• 来源与性状

  • 来源：通过基因重组技术表达人粒细胞刺激因子（G-CSF），经聚乙二醇（PEG）修饰延长半衰期。
  • 性状：注射剂，白色或类白色冻干粉针剂，需溶解后皮下或静脉注射。
  • 历史：培特格司亭是第三代长效G-CSF制剂，通过定点巯基修饰技术实现PEG化，与同类药物（如培非司亭）的氨基修饰不同，具有更稳定的药代动力学特性。

• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G），原因：

  • 属于免疫刺激剂，用于预防化疗导致的中性粒细胞减少，无成瘾性或精神活性成分。
  • 未列入麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品或放射性药品范畴。

• 临床价值
  首选药（F），原因：

  • 长效特性（单次给药可覆盖化疗周期），显著降低中性粒细胞减少症和发热性中性粒细胞减少症（FN）发生率。
  • 在乳腺癌、淋巴瘤等实体瘤化疗中显示与培非格司亭（pegfilgrastim）相当的疗效和安全性。

二、核心功效与临床应用

• 核心功效

  • 刺激骨髓中性粒细胞增殖、分化和释放。
  • 缩短化疗后中性粒细胞减少持续时间，降低感染风险。

• 临床应用

  • 适应症：
    1. 预防非髓性恶性肿瘤患者化疗（如乳腺癌、淋巴瘤的R-CHOP21方案）引起的中性粒细胞减少症。
    2. 减少发热性中性粒细胞减少症（FN）的发生率。
  • 推荐剂量：6 mg单次皮下注射，每个化疗周期一次（化疗结束后24-72小时）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：骨痛（发生率约30%）、头痛、乏力、注射部位反应（疼痛/红斑）。
  • 罕见：脾脏破裂、急性呼吸窘迫综合征（ARDS）、过敏反应（皮疹/低血压）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：对G-CSF或PEG成分过敏者。
  • 相对禁忌：
  • 骨髓异常增生综合征（MDS）或急性髓系白血病（AML）患者（可能促进恶性细胞增殖）。
  • 严重肝肾功能不全者需谨慎（需调整剂量）。
  • 注意事项：
  • 监测血常规（避免中性粒细胞过度升高）。
  • 老年患者及肝肾疾病患者无需特殊剂量调整，但需密切观察不良反应。

参考文献

1. Lee KH, et al. Support Care Cancer. 2016;24(4):1709-1717. （培特格司亭与培非格司亭的III期对照研究）
2. 任跃明. 聚乙二醇化重组人粒细胞刺激因子命名原则. 生物技术通讯. 2014;25(4):601-604. （PEG修饰技术及命名规范）
3. Cheon J, et al. Support Care Cancer. 2021;29(9):5383-5390. （韩国多中心上市后监测研究：培特格司亭安全性/有效性）
4. 药智数据. 培特格司亭化学结构及管理分类.