甲氯环素Meclocycline
编码XM9KD5
核心定义
一、药物基本属性
药品分类
化学药品(四环素类抗生素)
来源与性状
甲氯环素是四环素类抗生素的半合成衍生物,化学名称为(2E,4S,4aR,5S,5aR,12aS)-2-[氨基(羟基)亚甲基]-7-氯-4-(二甲氨基)-5,10,11,12a-四羟基-6-亚甲基-4a,5a,6,12a-四氢四环素-1,3,12(2H,4H,5H)-三酮。其分子式为C22H21ClN2O8,分子量为476.86 g/mol,CAS号为2013-58-3。性状通常为黄色结晶性粉末,微溶于水。
管理级别
非管制处方药(Rx-G)。因其属于广谱抗生素,需在医生指导下使用,但未列入麻醉、精神或毒性药品管制范畴。
临床价值
历史药物(H2)。甲氯环素目前已较少用于全身性感染治疗,主要因同类药物(如多西环素、米诺环素)具有更优的药代动力学特性,且其临床应用逐渐被替代。部分国家或地区可能仍保留其作为局部用药(如皮肤病制剂)。
二、核心功效与临床应用
- 抗菌作用:通过抑制细菌30S核糖体亚基的蛋白质合成,对革兰氏阳性菌、阴性菌及部分非典型病原体(如衣原体、支原体)具有抑制作用。
- 适应症(历史/局部应用):
- 皮肤感染(如痤疮、毛囊炎)的局部治疗;
- 轻中度呼吸道或泌尿系统感染(现多被其他四环素类药物替代)。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 胃肠道反应:恶心、呕吐、腹泻;
- 光敏性皮炎:暴露于紫外线后易出现皮肤红斑;
- 牙齿着色:长期使用可能导致儿童牙齿发育期永久性黄染;
- 肝毒性:大剂量使用可能引起肝功能异常。
禁忌与风险
- 孕妇及8岁以下儿童禁用(因影响骨骼和牙齿发育);
- 严重肝肾功能不全者需调整剂量;
- 避免与含钙、镁、铝的抗酸剂或铁剂同服(降低药物吸收)。
重要提示
甲氯环素的全身性应用已逐步退出主流临床,具体治疗方案需结合患者个体情况及细菌耐药性检测结果,并严格遵循医师指导。
参考文献
- PubChem CID 5359674(甲氯环素化学数据);
- ATC代码D10AF04(局部抗感染药分类);
- 四环素类抗生素药理学及临床研究文献(ChEMBL数据库收录);
- 中国《抗菌药物临床应用指导原则》(2020版)。