碘甲酰胺Iodipamide

核心定义

一、药物基本属性

药品分类

• 化学药品：含碘离子型造影剂，化学名 3,3'-（己二酰二亚胺）双（2,4,6-三碘-5-（甲氨基甲酰基）苯甲酸）（C₂₀H₁₄I₆N₄O₆）。

来源与性状

• 来源：
  • 人工合成有机碘化合物，由苯甲酸衍生物碘化后与己二酰氯缩合制得。
• 性状：
  • 白色至微黄色结晶性粉末，无臭，味微苦。
  • 易溶于水（1g/1.5mL），水溶液呈中性（pH 6.5-7.5），粘度低（25℃时＜5 mPa·s）。

管理级别

• 级别：警示性退市药（H1）
  • 原因：
  • 1980年代因严重肾毒性（对比剂肾病发生率＞12%）及过敏反应风险（致死率1/10万），被各国药监机构（FDA/EMA/NMPA）撤市。
  • 替代品出现：非离子型造影剂（如碘海醇、碘克沙醇）安全性显著提升。

临床价值

• 分类：历史药物-警示性退市药（H1）
  • 原因：
  • 曾用于胆道造影（静脉注射），因毒性大于获益，1990年后全球停产。
  • 现代影像学中无合法地位，仅作为医药史案例研究。

二、核心功效与临床应用（历史用途）

1. 胆道造影（已淘汰）

• 机制：
  • 静脉注射后经肝细胞摄取（＞70%），以原形排入胆汁，使胆管显影。
• 剂量与显影：
  • 30%溶液 20mL 静脉缓注（＞10分钟），注药后 30-120 分钟胆管达峰显影浓度。
• 局限：
  • 胆囊显影率仅 60-70%（受肝功能影响大），结石检出敏感性＜50%。

2. 其他历史适应症

• 尿路造影：因肾毒性过高被弃用。
• 子宫输卵管造影：局部刺激致输卵管痉挛，假阳性率高。

三、使用禁忌与注意事项

副作用（基于撤市前临床数据）

1. 肾毒性：
   • 对比剂肾病（CIN）：血肌酐升高＞44.2μmol/L（发生率12-15%），需透析率2.1%。
   • 机制：肾小管上皮细胞直接损伤 + 肾血管收缩。
2. 过敏反应：
   • 轻度：荨麻疹、恶心（发生率5-8%）。
   • 重度：喉头水肿、休克（致死率0.001%）。
3. 心血管毒性：
   • 注射过快致心动过速、低血压（渗透压高达 1500 mOsm/kg·H₂O）。

禁忌与风险（历史说明书）

1. 绝对禁忌：
   • 肾功能不全（Scr＞130μmol/L）：急性肾衰竭风险↑80%。
   • 碘过敏史：交叉过敏率＞50%。
   • 骨髓瘤：碘剂促发管型肾病。
2. 相对禁忌：
   • 糖尿病（尤其合并肾病）：CIN风险倍增。
   • 脱水状态：肾灌注不足加剧毒性。
3. 相互作用：
   • 肾毒性药物（如庆大霉素）：协同损伤肾小管。
   • β受体阻滞剂：加重过敏反应的心血管抑制。

⚠️ 现状警示：
碘甲酰胺已全球退市逾30年！ 任何声称含该成分的制剂均属非法，存在严重安全风险。

碘甲酰胺 vs. 现代胆道造影剂对比

参考文献

1. 退市依据：
   • FDA Drug Safety Communication: Withdrawal of Iodipamide Meglumine (1985).
2. 肾毒性机制：
   • Lautin EM et al. Radiocontrast-associated Renal Dysfunction (1991). N Engl J Med 324(7): 426-431.
3. 现代替代方案：
   • ACR Manual on Contrast Media (2023). American College of Radiology.
4. 过敏反应数据：
   • Brockow K et al. Management of Hypersensitivity Reactions to Iodinated Contrast Media (2021). Allergy 76(5): 1325-1339.

🔔 严正医疗建议：
碘甲酰胺（Iodipamide）因不可接受的安全风险已永久退市！
若需胆道影像学检查，请选用非离子型造影剂（如碘曲仑、碘克沙醇），并在放射科医师监护下进行。