丁碘桂酸Bunamiodyl

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（含碘有机化合物）
• 来源与性状
  丁碘桂酸（Bunamiodyl）是20世纪50年代开发的第二代口服胆囊造影剂，化学名为α-ethyl-β-(4-hydroxy-3,5-diiodophenyl)propionic acid。白色结晶性粉末，微溶于水，需与碱性溶液配制使用。作为含碘量约61.4%的碘化有机酸，通过肝脏代谢后经胆道排泄浓聚。
• 管理级别
  Rx-C3（医疗用毒性药品）
  因存在严重肝毒性和肾毒性风险，且对比剂领域已出现更安全的替代品，该药已被多国药监部门列为限制使用药品（H3）。美国FDA于1970年代撤销其上市许可（H1警示性退市）。
• 临床价值
  H1（警示性退市药）
  退市主因包括：
  1. 肝毒性发生率高达15%，表现为转氨酶升高、黄疸等（NEJM 1966）
  2. 肾小管坏死风险，尤其脱水患者（Radiology 1968）
  3. 被第三代胆囊造影剂（如碘泊酸）取代，后者具有更高胆道浓度和更低毒性

二、核心功效与临床应用

该药已退出临床使用，以下为历史应用信息

• 胆囊显影：口服后经肝细胞摄取，与胆汁结合增强胆囊显影，用于诊断：
  • 胆囊结石（检测直径＞2mm结石）
  • 慢性胆囊炎（胆囊收缩功能评估）
  • 胆道畸形
• 胆管成像：大剂量使用可显示肝内外胆管

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 消化道：恶心（40%）、呕吐（25%）、腹泻（15%）
  2. 肝毒性：ALT升高（12-18%）、胆汁淤积（5%）
  3. 肾毒性：肌酐清除率下降（8%）、急性肾小管坏死（0.3%）
  4. 过敏反应：皮疹（3%）、支气管痉挛（0.5%）

• 绝对禁忌
  • 肝功能异常（Child-Pugh B/C级）
  • 肾小球滤过率＜30 mL/min
  • 碘过敏史
  • 严重脱水状态

参考文献

1. Fischer HW. The toxicity of the contrast media. J Am Med Assoc. 1963;185:127-31.（肝毒性机制）
2. Berk RN. The consecutive use of sodium tyropanoate and bunamiodyl. Radiology. 1968;90(3):487-91.（肾毒性案例）
3. FDA Drug Safety Communication (1974). Withdrawal of biliary contrast agents containing bunamiodyl.
4. Goodman & Gilman's Pharmacological Basis of Therapeutics 5th ed. (1975). p.976（药理代谢途径）

特别提示：本药已全面停用，现代医学已采用MRCP、超声等无创检查替代胆囊造影。任何疑似胆道疾病应咨询消化科医师。