依托贝特Etofibrate
编码XM4390
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(纤维酸衍生物类调脂药) - 来源与性状
依托贝特是1970年代开发的苯氧乙酸衍生物,化学名称为2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯。白色结晶性粉末,熔点92-94℃,微溶于水,易溶于乙醇和丙酮。属于第三代贝特类药物,通过结构修饰增强脂质调节作用。 - 管理级别
非管制处方药(Rx-G),原因:- 无麻醉/精神活性成分
- 治疗剂量下无滥用潜力
- 不良反应可控
-
临床价值
历史药物(H2,自然淘汰药),原因:- 被第三代贝特类(非诺贝特等)取代
- 安全性数据不如新型药物完善
- 临床指南推荐等级下降
二、核心功效与临床应用
■ 调节脂质代谢:
- 降低血清甘油三酯(TG)30-50%
- 降低低密度脂蛋白(LDL)10-15%
- 升高高密度脂蛋白(HDL)5-15%
■ 适应症:
- 原发性高甘油三酯血症(Fredrickson分型Ⅳ、Ⅴ)
- 混合型高脂血症(Ⅱb型)
- 动脉粥样硬化预防
三、使用禁忌与注意事项
-
副作用
① 消化道:恶心(12%)、腹痛(8%)、腹泻(6%)
② 肝胆系统:ALT升高(5%)、胆石症风险增加
③ 肌肉系统:肌痛(2%)、CPK升高(<1%)
④ 血液系统:血红蛋白下降(3%) - 禁忌与风险
① 绝对禁忌: - 严重肝肾功能不全(Child-Pugh C级或eGFR<30ml/min)
- 胆囊疾病活动期
- 妊娠期(FDA分类C)
② 相对禁忌:
- 合用华法林(需调整剂量)
- 联合他汀类药物(增加横纹肌溶解风险)
③ 特殊警示:
- 治疗期间需监测肝功能(每3个月)
- 建议联合低脂饮食
参考文献
- 《中国血脂异常防治指南(2023修订版)》
- Fruchart JC. Etofibrate in the management of hyperlipidemia. Curr Med Res Opin. 1985
- EMA评估报告EMEA/H/A-31/1453(2011年更新)
- 《纤维酸衍生物临床应用专家共识》(中华心血管病杂志, 2019)