多利培南Doripenem
编码XM27D0
核心定义
一、药物基本属性
药品分类
化学药品(碳青霉烯类抗生素)
来源与性状
多利培南由日本盐野义公司研发,化学名称为(1R,5S,6S)-2-[(3S,5S)-5-氨磺酰氨基甲基吡咯烷-3-硫基]-6-[(1R)-1-羟乙基]-1-甲基-1-碳代-2-青霉烯-3-羧酸,分子式C₁₅H₂₄N₄O₆S₂,分子量420.5。其结构特点为C-2位含5-氨磺酰氨基甲基吡咯烷-3-硫代基团,稳定性高,对人脱氢肽酶(DHP-1)不敏感,可单独使用。2005年首次在日本上市,商品名Finibax,剂型为注射剂。
管理级别
- 级别:非管制处方药(Rx-G)
- 原因:未列入麻醉、精神或毒性药品管制范畴,但需凭医师处方使用。
临床价值
- 分类:替代药(A)
- 原因:抗菌谱广,对革兰阳性菌(如甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌)活性强于美罗培南,对革兰阴性菌活性稍弱,但对产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)的耐药菌有效,常用于复杂性感染的治疗替代方案。
二、核心功效与临床应用
抗菌机制
通过与细菌青霉素结合蛋白(PBPs)结合,抑制细胞壁合成,对需氧菌、厌氧菌及多重耐药菌(如铜绿假单胞菌)均具活性。
适应症
- 复杂性腹腔感染:腹膜炎、腹腔脓肿、胆囊炎、胆管炎。
- 复杂性泌尿道感染:肾盂肾炎、前列腺炎、子宫内感染。
- 呼吸道感染:肺炎、肺脓肿、脓胸、慢性呼吸道病变继发感染。
- 皮肤及软组织感染:深层皮肤感染、术后创伤感染、烧伤继发感染。
- 其他:败血症、骨髓炎、眼内炎、中耳炎等。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 常见:胃肠道反应(恶心、腹泻)、皮疹、肝功能异常。
- 严重风险:过敏反应(如荨麻疹)、中枢神经系统症状(头痛、惊厥)。
禁忌与风险
- 绝对禁忌:对多利培南或其他β-内酰胺类抗生素过敏者;妊娠早期(前3个月)。
- 相对禁忌:肾功能不全者需调整剂量(根据肌酐清除率);癫痫或神经系统疾病史患者慎用。
- 特殊人群:6岁以下儿童安全性未确立,哺乳期妇女需权衡利弊。
药物相互作用
- 丙磺舒可能升高血药浓度,需监测毒性。
- 与丙戊酸联用可能降低后者疗效,需调整剂量。
参考文献
- 化学结构及药理机制基于日本盐野义公司研发资料及β-内酰胺类抗生素作用机理研究。
- 适应症及抗菌活性数据参考复杂性感染治疗的临床试验及微生物敏感性报告。
- 禁忌与不良反应依据药物说明书及临床用药监测数据。
注:具体用药需严格遵循医嘱,定期评估疗效及安全性。