比阿培南Biapenem

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（碳青霉烯类β-内酰胺抗生素）
• 来源与性状
  比阿培南是半合成碳青霉烯类抗生素，化学名称为(4R,5S,6S)-3-[(6S,8S)-2-羧基吡咯烷-8-硫基]-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸。性状为白色至淡黄色结晶性粉末，易溶于水。最早由日本Lederle实验室开发，2002年在日本获批上市。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：属于特殊使用级抗菌药物（中国《抗菌药物临床应用管理办法》），需经高级职称医师会诊同意后使用，但未列入麻醉/精神/毒性/放射性药品管制目录。
• 临床价值
  精准干预药（P）
  原因：针对多重耐药革兰阴性菌（如产ESBL肠杆菌、铜绿假单胞菌）感染，尤其适用于对其他β-内酰胺类抗生素耐药的重症感染患者。

二、核心功效与临床应用

1. 抗菌谱

   • 革兰阳性菌：肺炎链球菌（包括青霉素耐药株）、金黄色葡萄球菌（MSSA）
   • 革兰阴性菌：大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌
   • 厌氧菌：脆弱拟杆菌
   • 对耐碳青霉烯类肠杆菌（CRE）无效

2. 适应症

   • 复杂性腹腔感染（联合抗厌氧菌药物）
   • 医院获得性肺炎（HAP）和呼吸机相关性肺炎（VAP）
   • 败血症
   • 中性粒细胞减少伴发热患者的经验性治疗

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：腹泻（3.2%）、恶心（1.8%）、皮疹（1.5%）
  • 严重但罕见：癫痫（0.1%，与剂量相关）、伪膜性结肠炎、过敏性休克
  • 实验室异常：ALT升高（2.3%）、嗜酸性粒细胞增多（1.7%）

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：对碳青霉烯类过敏史、既往有替马沙星综合征史
  • 相对禁忌：癫痫病史（需调整剂量）、肾功能不全（CrCl<30ml/min时减量50%）
  • 药物相互作用：丙磺舒可升高血药浓度，与丙戊酸联用会降低后者疗效

参考文献

1. Kato H, et al. Antimicrobial Agents and Chemotherapy 2002;46(8):2456-2461（药代动力学研究）
2. 中华医学会呼吸病学分会. 碳青霉烯类抗菌药物临床应用专家共识. 中华结核和呼吸杂志 2021;44(4):311-320
3. FDA Drug Safety Communication: Carbapenem Antibiotics (2014年癫痫风险警示)
4. 《国家抗微生物治疗指南（第3版）》2022年：碳青霉烯类使用规范