丁基东莨菪碱Butylscopolamine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品。丁基东莨菪碱（Butylscopolamine）是一种半合成的季铵盐类抗胆碱能药物，通过对天然生物碱东莨菪碱（Scopolamine）进行丁基化修饰得到，属于化学合成的颠茄生物碱衍生物。

• 来源与性状

  • 来源：通过东莨菪碱的季铵化反应合成，旨在增强外周抗胆碱作用并减少中枢神经系统穿透性。
  • 性状：
  • 物理形态：白色或类白色结晶性粉末。
  • 溶解性：易溶于水及乙醇，几乎不溶于乙醚。
  • 化学特性：季铵盐结构使其具有极性，难以透过血脑屏障。
  • 历史：1950年代由德国Boehringer Ingelheim公司开发，旨在解决阿托品类药物中枢副作用问题，商品名包括Buscopan®等。

• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。

  • 原因：
    1. 无成瘾性：季铵盐结构限制中枢作用，无滥用潜力（WHO未将其列入管制药品清单）。
    2. 非麻醉/精神药品：不属于国际公约管制的麻醉药品或精神药品范畴。
    3. 毒性可控：治疗剂量下不良反应可逆，无蓄积毒性（EMA评估报告）。

• 临床价值
  替代药（A）。

  • 原因：
    1. 非一线地位：胃肠道解痉首选药常为匹维溴铵、奥替溴铵等选择性肠道抗胆碱药。
    2. 特定场景价值：适用于其他解痉药无效或不耐受的急性内脏绞痛（如胆绞痛、肾绞痛），或需快速起效的注射剂型（EMA, 2013）。
    3. 局限性：因全身性抗胆碱能副作用（口干、心悸等），不推荐长期使用。

二、核心功效与临床应用

1. 解痉作用：

   • 竞争性拮抗乙酰胆碱对平滑肌M受体的作用，直接松弛内脏平滑肌（胃肠道、胆道、输尿管、子宫）。
   • 临床应用：
     • 急性胃肠痉挛（如肠易激综合征急性发作）。
     • 胆道痉挛（胆绞痛）及泌尿系结石引发的肾绞痛。
     • 妇科器械操作（如宫腔镜）前的宫颈松弛（注射剂型）。

2. 抑制腺体分泌：

   • 减少胃肠及呼吸道黏液分泌。
   • 临床应用：辅助麻醉前给药（减少呼吸道分泌物），但非首选。

3. 制剂与用法：

   • 口服片剂（10-20 mg/次，3-4次/日）。
   • 注射剂（20 mg/次，肌注/静注，必要时重复）。
   • 栓剂（10 mg/次）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用（基于WHO不良反应数据库）：

  1. 常见（>1%）：口干、视力模糊、心悸、便秘、排尿困难。
  2. 偶见（0.1%-1%）：皮肤潮红、嗜睡、注射部位疼痛。
  3. 罕见（<0.1%）：过敏反应（皮疹、支气管痉挛）、眼内压升高。

• 禁忌与风险：

  1. 绝对禁忌：
     • 青光眼（闭角型）：因抗胆碱作用可升高眼压。
     • 重症肌无力：加重肌无力症状。
     • 机械性肠梗阻：可能掩盖病情进展。
     • 前列腺增生伴尿潴留：加重排尿困难。
  2. 相对禁忌：
     • 心动过速/心力衰竭：可能加重心律失常。
     • 妊娠期：胎盘透过率低（<5%），但制造商建议避免使用（FDA妊娠分级C级）。
     • 哺乳期：少量分泌至乳汁，需暂停哺乳。
  3. 药物相互作用：
     • 增强其他抗胆碱药（如三环类抗抑郁药）的副作用。
     • 降低多潘立酮、甲氧氯普胺等促动力药疗效。

• 重要注意事项：

  医疗建议声明：
  丁基东莨菪碱需在医生指导下使用，尤其对急性腹痛患者，需排除外科急症（如阑尾炎、肠穿孔）后方可应用。长期使用可能掩盖器质性疾病，请严格遵循处方剂量并及时复诊。

参考文献

1. 药理与分类依据：

   • Brunton, L.L., et al. Goodman & Gilman's: The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th ed. (2017).
   • European Medicines Agency (EMA). Buscopan Assessment Report (2013).

2. 不良反应与禁忌：

   • World Health Organization (WHO). Adverse Drug Reactions Database (VigiBase).
   • Lexicomp®. Butylscopolamine Monograph. Wolters Kluwer Clinical Drug Information (2023).

3. 临床价值与管理属性：

   • American Society of Health-System Pharmacists (ASHP). AHFS Drug Information® (2024).
   • International Narcotics Control Board (INCB). List of Psychotropic Substances under International Control (2023).

4. 妊娠与哺乳安全性：

   • Briggs, G.G., et al. Drugs in Pregnancy and Lactation, 12th ed. (2022).
   • FDA Pregnancy Categories Database (AccessData).

说明：以上信息整合自权威药理学专著、药品监管机构评估报告及循证数据库，严禁用于自我诊疗。具体用药方案需由医生根据患者个体情况制定。